Kategorija

Priljubljene Objave

1 Preprečevanje
Okrevanje sluha po vnetju ušesa
2 Rinitis
Katere kapljice za nos so najboljše za otroke, mlajše od enega leta?
3 Bronhitis
Navodila za uporabo aflubina za otroke in odrasle
Image
Glavni // Rinitis

Analogne kapsule Oseltamivir Canon


Oseltamivir Canon (kapsule) Ocena: 98

Proizvajalec: Refined
Oblike izdaje:

  • Kape. 75 mg, 10 kosov; Cena od 628 rubljev

Oseltamivir Canon - kapsule, ki vsebujejo 75 mg aktivne sestavine z istim imenom. To je nekoliko cenejši zdravil sinonimi, odmerek, kontraindikacije in spekter delovanja je popolnoma analogna z njimi. Ne vpliva na večino zdravil, ki se pogosto uporabljajo med akutnimi respiratornimi okužbami - antipiretiki, protivnetnimi, antibiotiki, zato jih je mogoče predpisati skupaj z njimi. V redkih primerih, glede na oseltamivir, se pri bolnikih z gripo pojavijo nevrološke motnje. Vloga sredstev pri njihovem razvoju ni bila dovolj raziskana.

Analogi zdravila Oseltamivir Canon

Analogni cenejši od 333 rubljev.

Proizvajalec: Pharmsynthez (Rusija) t
Oblike izdaje:

  • Kape. 30 mg, 10 kosov; Cena od 295 rubljev
  • Kape. 30 mg, 10 kosov; Cena od 441 rubljev
  • Kape. 75 mg, 10 kosov; Cena od 643 rubljev
Cene za Nomide v spletnih lekarnah
Navodila za uporabo

Nomidez je protivirusno zdravilo, ki je na voljo v obliki kapsul z odmerkom 30, 45 in 75 mg. Aktivna sestavina zdravila - oseltamivir fosfat, blokira razmnoževanje virusov gripe, zaradi česar je učinkovito sredstvo za preprečevanje te bolezni in njeno zdravljenje. Kontraindicirana je pri otrocih, mlajših od 3 let, pri bolnikih s hudimi oblikami ledvične in jetrne insuficience, pa tudi pri ljudeh, ki trpijo za intoleranco za sestavne sestavine. Posledice uporabe zdravila med nosečnostjo in dojenjem so malo znane, vendar je znano, da oseltamivir v majhnih količinah prodre v materino mleko. Med redkimi stranskimi učinki so opaženi nevarni pojavi, kot so konvulzije in delirij, zato je treba pri uporabi zdravila skrbno spremljati bolnikovo vedenje in dobro počutje.

Analogni cenejši od 420 rubljev.

Proizvajalec: Pharmstandard (Rusija) t
Oblike izdaje:

  • Kapsule 100 mg, 10 kosov; Cena od 208 rubljev
  • Kapsule 100 mg, 20 kosov; Cena od 426 rubljev
  • Kapsule 100 mg, 40 kosov; Cena od 790 rubljev
Cene za Arbidol v spletnih lekarnah
Navodila za uporabo

Arbidol je protivirusno zdravilo sistemskega delovanja, namenjeno za preprečevanje in zdravljenje gripe A in B, akutne respiratorne virusne okužbe in za kompleksno terapijo kroničnega bronhitisa. Arbidol je na voljo v obliki kapsul, ki vsebujejo umifenovira hidroklorid kot edino aktivno sestavino.

Analogni cenejši od 373 rubljev.

Proizvajalec: Natur Produkt (Francija) t
Oblike izdaje:

  • Pakiranje po 10 tablet; Cena od 255 rubljev
  • Pakiranje 30 tablet; Cena od 457 rubljev
  • Kapsule 100 mg, 40 kosov; Cena od 790 rubljev
Cene za Antigrippin v spletnih lekarnah
Navodila za uporabo

Antigrippin je antipiretik na osnovi paracetamola in askorbinske kisline. Uporablja se za simptomatsko zdravljenje gripe, ARVI in akutnega rinitisa. Na voljo v obliki šumečih tablet, ki se raztopijo v vodi.

Analogni cenejši od 275 rubljev.

Proizvajalec: Firn M (Rusija) t
Oblike izdaje:

  • Sprej v nosu 10.000 ie / ml, 10 ml; Cena od 353 rubljev
  • Pakiranje 30 tablet; Cena od 457 rubljev
  • Kapsule 100 mg, 40 kosov; Cena od 790 rubljev
Cene za Grippferon v spletnih lekarnah
Navodila za uporabo

Grippferon se prodaja v lekarnah v obliki kapljic, mazil in pršil v nosu. Glavna sestavina razpršila je humani rekombinantni interferon alfa-2b. Zaradi hitre absorpcije skozi sluznico aktivna snov skoraj takoj vstopi v telo. Ima imunomodulatorni, protivirusni in blag protivnetni učinek, zaradi česar hitro razbremeni otekanje sluznice in solzenje, ki ga pogosto spremljajo SARS in gripa. Edina kontraindikacija za uporabo zdravila je njena individualna nestrpnost, Grippferon, za razliko od večine analogov, je dovoljen tudi za novorojenčke. Trajanje zdravljenja in odmerjanje sta odvisna od starosti bolnika in njegovega stanja. Ni priporočljivo, da ga uporabljate sočasno z vazokonstriktorskimi pršili za nos - to je preobremenjeno s sušenjem sluznic in neprijetnimi občutki.

Analog več od 6 rubljev.

Proizvajalec: Pharmstandard (Rusija) t
Oblike izdaje:

  • Tablete 125 mg. 6 kosov; Cena od 634 rubljev
  • Tablete 125 mg. 10 kosov; Cena od 845 rubljev
  • Kapsule 100 mg, 40 kosov; Cena od 790 rubljev
Cene Amixin v spletnih lekarnah
Navodila za uporabo

Amiksin je rusko protivirusno zdravilo sistemskega delovanja, namenjeno za zdravljenje in preprečevanje gripe in ARVI. Na voljo v obliki tablet, v pakiranjih po 6 in 10 kosov.

Analog več od 312 rubljev.

Proizvajalec: GlaxoWallcom Production (Francija) t
Oblike izdaje:

  • Pore d / ing. 5 mg / odmerek, 4 odmerki. 5 kosov (20 odmerkov); Cena od 940 rubljev
  • Tablete 125 mg. 10 kosov; Cena od 845 rubljev
  • Kapsule 100 mg, 40 kosov; Cena od 790 rubljev
Cene Relenza v spletnih lekarnah
Navodila za uporabo


Relenza - prašek za inhalacijo. Vsak del praška vsebuje 5 mg zdravilne učinkovine - zanamivir, poleg tega pa je v pakiranju zdravila tudi inhalator. Področje uporabe zdravila sovpada z Nomidi, in zahvaljujoč obliki sproščanja se skozi telo sluznice hitro absorbira v telo. Orodje je nizko strupeno, zato ga lahko uporabljajo bolniki z okvarjenim delovanjem ledvic in jeter, zato v tem primeru ni treba zmanjšati standardnega odmerka, ki je od 10 do 20 mg na dan. Zdravilo Relenzu je treba uporabljati previdno pri bolnikih z bronhialno astmo in bronhospazmom v anamnezi, kontraindicirano pri otrocih, mlajših od 5 let. Zdravilo ne vpliva na fine motorične sposobnosti in koncentracijo, zato je dovoljeno za ljudi, ki delajo z viri povečane nevarnosti.

Analog več od 647 rubljev.

Proizvajalec: F.Hoffmann-La Rosh Ltd (Švica) t
Oblike izdaje:

  • Kape. 75 mg, 10 kosov; Cena od 1275 rubljev
  • Tablete 125 mg. 10 kosov; Cena od 845 rubljev
  • Kapsule 100 mg, 40 kosov; Cena od 790 rubljev
Cene za spletne lekarne Tamiflu
Navodila za uporabo

Tamiflu je sinonim za Nomedes. Na voljo v kapsulah s podobnim odmerkom, ki se uporabljajo za zdravljenje gripe, kot tudi za njegovo preprečevanje. Seznam kontraindikacij in stranskih učinkov sovpada s seznamom Nomidov. Odmerjanje je odvisno od starosti bolnika: pri gripi za otroke, mlajše od 8 let, je 75 mg na dan (dve kapsuli, 30 in 45 mg), za bolnike, starejše od 12 let, pa se zdravilo predpisuje v odmerku 150 mg na dan (dve kapsuli 75 mg). Za preprečevanje, kot tudi za zdravljenje bolnikov, ki trpijo zaradi bolezni jeter in ledvic, se uporablja polovica odmerka. Povečanje odmerka ne vodi k povečanju učinkovitosti zdravila, kot tudi ne prekorači priporočenega trajanja zdravljenja, ki je pet dni. Pri dolgotrajnem shranjevanju zdravila kapsule postanejo krhke, vendar to ne vpliva na kakovost zdravila.

Oseltamivir (Oseltamyvir)

Vsebina

Strukturna formula

Rusko ime

Ime latinske snovi Oseltamivir

Kemijsko ime

Etil ester (3R, 4R, 5S) -4- (acetilamino) -5-amino-3- (1-etilpropoksi) -1-cikloheksen-1-karboksilne kisline (in v obliki fosfata) t

Bruto formula

Farmakološka skupina snovi Oseltamivir

Nosološka klasifikacija (ICD-10)

CAS koda

Značilne snovi Oseltamivir

Derivat aminocikloheksenkarboksilne kisline.

Oseltamivir fosfat je bela kristalna snov. Molekulska masa 410,40.

Farmakologija

Oseltamivir je predzdravilo, če ga vzamemo peroralno, podvržemo hidrolizi in se spremeni v aktivno obliko - oseltamivir karboksilat. Mehanizem delovanja oseltamivir karboksilata je povezan z inhibicijo nevraminidaze virusov influence A in B. Neuraminidaza, površinski glikoprotein virusa gripe, je eden od ključnih encimov, ki sodelujejo pri razmnoževanju virusov influence A in B. Znanih je 9 antigenskih podvrsti nevraminidaze virusa influence A - N1, N2 itd., ki skupaj s 16 antigenskimi podtipi hemaglutinina - H1, H2 itd. določajo različne seve iste vrste virusa. V človeški populaciji več sojev virusa influence A hkrati kroži s hemaglutininom 1–5 in nevraminidazo 1 in 2, pri čemer so najpomembnejši H3N2 in H1N1.

Inhibicija nevraminidaze moti sposobnost virusnih delcev, da prodrejo v celico, kot tudi sproščanje virionov iz okužene celice, kar vodi do omejevanja širjenja okužbe v telesu.

Protivirusna aktivnost oseltamivir karboksilata in vitro je bila ocenjena na celičnih kulturah z uporabo laboratorijskih sevov in kliničnih izolatov virusa gripe. Dokazano je, da so koncentracije oseltamivir karboksilata, potrebne za inhibicijo virusa influence, zelo spremenljive in so odvisne od metode, uporabljene za testiranje in testnega virusa. IC vrednosti50 in IC90 (koncentracije, potrebne za inhibiranje encimske aktivnosti za 50 in 90%) so v območju od 0,0008 do> 35 μM in od 0,004 do> 100 μM (1 μM = 0,284 μg / ml). Povezave med protivirusno aktivnostjo in vitro v celični kulturi in zaviranjem replikacije virusa pri ljudeh niso ugotovili.

Odpornost Izolate virusa gripe tipa A z zmanjšano občutljivostjo na oseltamivir karboksilat smo izpostavili in vitro prehodu v prisotnosti naraščajočih koncentracij oseltamivir karboksilata. Genetska analiza teh izolatov je pokazala, da je zmanjšanje občutljivosti na oseltamivir karboksilat povezano z mutacijami, ki vodijo do sprememb v aminokislinah tako virusne nevraminidaze kot hemaglutinina. Mutacije, ki so privedle do in vitro odpornosti, so bili nevaminidaza N1 gripi A virusi I222T in H274Y, virusi nevraminidaze N2, virusi N222T in R292K. Za viruse influence nevaminidaze N9 pri pticah so bile mutacije E119V, R292K in R305355 značilne za virus influence A pri pticah. za hemaglutinin virusa influence A H3N2 - A28T in R124M mutacije, za hemaglutinin reasortantnega virusa H1N9 človeka / ptice - mutacijo H154Q (reasortiranje - konstrukcija genoma pomožnega virusa iz genomov različnih staršev, v tem primeru virus ptičje gripe in virus človeške gripe).

Študija odpornosti v kliničnih študijah (okužba z naravnimi sredstvi) pri bolnikih, okuženih z virusom influence, je pokazala, da 1,3% (4/301) kliničnih izolatov, pridobljenih na koncu zdravljenja pri odraslih in mladostnikih, in 8,6% (9/105). - pri otrocih, starih od 1 do 12 let, so bile ugotovljene sorte z zmanjšano občutljivostjo neuraminidaze virusa na oseltamivir karboksilat in vitro. Mutacije virusa influence A, ki so povzročile zmanjšanje občutljivosti, so bile H274Y v nevraminidazi N1 in E119V ter R292K v nevraminidazi N2. Za popolno opredelitev tveganja odpornosti na oseltamivir fosfat pri klinični uporabi informacij ni dovolj.

Pri uporabi oseltamivir fosfata po izpostavljenosti in sezonski profilaktični uporabi je bila določitev odpornosti omejena zaradi nizke skupne incidence virusne okužbe.

Navzkrižna odpornost. Navzkrižna odpornost je bila opažena med mutantnimi sevi, odpornimi na zanamivir, in in vitro in vitro mutantnih sevov influence, ki so bili odporni na oseltamivir, katerih pogostnosti ni bilo mogoče ugotoviti.

Imunski odziv. Raziskave interakcij s cepivom proti gripi niso bile izvedene. V študijah z naravno in eksperimentalno okužbo z gripo zdravljenje z oseltamivirjevim fosfatom ni vplivalo na normalen proizvodni proces protiteles kot odziv na okužbo.

Rakotvornost, mutagenost, vpliv na plodnost

Dolgotrajne študije, ki ocenjujejo rakotvorni učinek oseltamivirja, še niso zaključene. Vendar pa je 26-tedenska študija karcinogenega oseltamivir karboksilata v transgenih miših FVB / Tg.AC pokazala negativne rezultate. Živali so prejele 40, 140, 400 ali 780 mg / kg / dan v dveh deljenih odmerkih. Največji odmerek odraža največji možni odmerek, ki temelji na topnosti snovi v ustreznem topilu. Kontrola (tetradekanoilforbol-13 acetat, 2,5 mg na odmerek 3-krat na teden) je dala pozitiven rezultat (inducirana karcinogeneza).

V testu Ames, test kromosomskih aberacij na človeških limfocitih z / brez presnovne aktivacije pri mikronuklearnem testu na miših, niso ugotovili mutagenih lastnosti oseltamivirja v Amesovem testu. Pozitiven rezultat smo pridobili v testu transformacije celic na celicah SHE (embrio sirskega hrčka). Oseltamivir karboksilat pri Amesovem testu ni pokazal mutagenih lastnosti, test na limfomskih celicah miših L5178Y z / brez presnovne aktivacije; v testu za celice SHE je bil rezultat negativen.

V študiji razmnoževanja pri podganah so ženske podgane injicirali oseltamivirjev fosfat v odmerkih 50, 250 in 1500 mg / kg / dan 2 tedna pred parjenjem, med parjenjem in do 6. dne nosečnosti; samci podgan prejele oseltamivir 4 tedne pred parjenjem, med parjenjem in 2 tedna po parjenju. Ni bilo znakov o učinku katerega koli od preučevanih odmerkov na plodnost, parjenje in zgodnji razvoj zarodka. Največji odmerek je bil približno 100-krat večji od sistemske izpostavljenosti pri ljudeh (AUC0–24 h) oseltamivir karboksilat.

Toksikologija pri živalih

V dvotedenski študiji je uporaba 7-dnevnih mladičev podgan z oseltamivir fosfatom v enkratnem odmerku 1000 mg / kg povzročila smrt zaradi nenavadno visoke izpostavljenosti predzdravilu. Vendar pa pri 14-dnevnih podganah pri odmerkih 2000 mg / kg ni bilo smrti ali drugih pomembnih neželenih učinkov. V naslednjih študijah je bilo dokazano, da so bile pri 7-dnevnih mrtvih podganah koncentracije predzdravil v možganih približno 1.500-krat večje kot pri odraslih podganah, ki so prejele enak odmerek 1000 mg / kg peroralno in pri katerih je bil nivo aktivnega presnovka približno 3-krat zgoraj. Ravni plazemskih predzdravil so bile pri podganah, starih 7 dni, 10-krat večje kot pri odraslih živalih. Ta opažanja kažejo, da se koncentracija oseltamivirja v možganih podgane z naraščanjem starosti zmanjšuje in najverjetneje odraža stopnjo nastajanja BBB. Pri odmerku 500 mg / kg / dan niso opazili neželenih učinkov pri 7-dnevnih in 21-dnevnih podganah; pri tem odmerku je bila izpostavljenost predzdravilu približno 800-krat večja kot je bila izračunana za enoletnega otroka.

Oseltamivir se po zaužitju oseltamivirjevega fosfata hitro absorbira iz prebavil in se v veliki meri pretvori v oseltamivir karboksilat, predvsem z delovanjem jetrnih esteraz. Vsaj 75% prejetega odmerka vstopi v sistemsko cirkulacijo v obliki oseltamivir karboksilata, manj kot 5% - v nespremenjeni obliki. Po ponovljenem vnosu 75 mg oseltamivirjevega fosfata v obliki kapsul 2-krat na dan (n = 20) so srednje vrednosti Cmaks oseltamivir in oseltamivir karboksilat sta bila 65,2 in 348 ng / ml, AUC0–12 h - 112 in 2719 ng · h / ml. Pri uporabi do 500 mg dvakrat na dan so koncentracije oseltamivir karboksilata v plazmi sorazmerne z odmerkom. Hkratna prehrana nima pomembnega vpliva na Cmaks oseltamivir karboksilat (551 ng / ml - če ga jemljemo na prazen želodec, 441 ng / ml - po zaužitju po obroku) in AUC (6218 oziroma 6069 ng / h / ml).

Volumen porazdelitve oseltamivir karboksilata po IV injekciji 24 prostovoljcev je bil od 23 do 26 litrov. Vezava oseltamivirja na plazemske beljakovine je zmerna (42%), oseltamivir karboksilat je zelo nizek (37,8 ° C, z vsaj enim respiratornim simptomom (kašelj, rinitis, vneto grlo) in en somatski simptom (mialgija, mrzlica / znojenje, slabo počutje) Med 1.455 bolniki je 849 (63%) bolnikov imelo potrjeno diagnozo gripe, od tega 849 bolnikov, 95% jih je imelo gripo A, 3% gripo B in 2% neznano gripo. Starost bolnikov je od 18 do 65 let, povprečna starost pa je 3 leta 4 leta, 52% moških, 90% pripadnikov belcev, 31% kadilcev). Med študijo so bolniki ocenili resnost glavnih simptomov gripe kot »nobenih simptomov«, »blagih«, »zmernih«, »izrazitih«. Primarno merilo učinkovitosti je bil čas za razrešitev simptomov gripe, ki je bil izračunan kot čas od začetka zdravljenja do lajšanja vseh simptomov gripe (zamašen nos, vneto grlo, kašelj, motna, slabo lokalizirana bolečina, šibkost, glavobol, mrzlica / znojenje), t. e. ko so bili vsi simptomi ocenjeni kot blagi ali odsotni.

V obeh študijah je pri bolnikih z virusom gripe pri jemanju oseltamivirjevega fosfata v priporočenih odmerkih (75 mg 2-krat na dan 5 dni) mediana časa do razpoznavanja simptomov bistveno zmanjšana za 1,3 dni v primerjavi s placebom. Učinkovitost zdravljenja ni bila odvisna od spola bolnikov (moških, žensk) in se ni povečevala s povečevanjem odmerka (150 mg 2-krat na dan 5 dni).

Študije pri starejših bolnikih

V treh zaporednih sezonah so opravili tri dvojno slepe, s placebom nadzorovane študije pri bolnikih, starih 65 let ali več. Od 741 bolnikov je bilo 476 (65%) okuženih z virusom gripe, 95% z virusom gripe tipa A, 5% z virusom influence B. Kombinirana analiza je pokazala, da je pri jemanju oseltamivir fosfata v priporočenih odmerkih (75 mg 2-krat na dan). v 5 dneh), mediana časa do ločljivosti simptomov se je zmanjšala za 1 dan (ni statistično značilno).

Učinkovitost oseltamivir fosfata je bila dokazana v dvojno slepem, s placebom kontroliranem preskušanju pri otrocih, starih od 1 do 12 let (povprečna starost 5 let), ki so imeli zvišano telesno temperaturo (telesna temperatura> 37,8 ° C), ki jo spremlja eden od respiratornih simptomov ( kašelj ali akutni rinitis). Študija je bila izvedena med kroženjem virusa gripe med populacijo. V tej študiji je bilo od 698 bolnikov 452 (65%) okuženih z virusom gripe (50% moških, 68% belcev). Od teh 452 bolnikov je bilo 67% okuženih z virusom influence tipa A in 33% z virusom gripe tipa B. t

Glavno merilo učinkovitosti v tej študiji je bilo trajanje bolezni, ki je bilo opredeljeno kot obdobje, v katerem so bila izpolnjena 4 pogoja: zmanjšanje kašlja, izcedek iz nosu, razrešitev zvišane telesne temperature, vrnitev v normalno zdravje in normalno delovanje. Zdravljenje z oseltamivir fosfatom v odmerku 2 mg / kg dvakrat na dan, ki se je začelo v prvih 48 urah po pojavu simptomov, je bistveno zmanjšalo trajanje bolezni za 1,5 dni v primerjavi s placebom. Učinkovitost zdravljenja ni bila odvisna od spola bolnikov.

Študije z odraslimi bolniki

Učinkovitost oseltamivirjevega fosfata za preprečevanje gripe je bila dokazana v treh študijah preprečevanja sezonske gripe in v študiji profilakse po izpostavljenosti v družinah. Parameter primarne učinkovitosti v vseh študijah je bil pogostost pojavljanja laboratorijsko potrjenih kliničnih primerov gripe - temperatura v ustni votlini ≥37,2 ° C, prisotnost vsaj enega respiratornega simptoma (kašelj, vneto grlo, zamašen nos) in vsaj en somatski simptom ( nejasna, slabo lokalizirana bolečina, šibkost, glavobol, mrzlica / znojenje), registrirana 24 ur, plus virus-pozitivni test ali štirikratno povečanje titra virusnih protiteles.

Kombinirana analiza dveh študij o preprečevanju sezonske gripe pri zdravih necepljenih odraslih (starih 13–65 let) je pokazala, da je uporaba oseltamivir fosfata v odmerku 75 mg enkrat na dan 42 dni med epidemijo gripe v populaciji zmanjšala pogostnost laboratorijsko potrjenih kliničnih primerov gripe. 4,8% (25/519) v skupini s placebom do 1,2% (6/520) v skupini, ki je prejemala oseltamivir fosfat.

Uporaba oseltamivir fosfata v odmerku 75 mg enkrat na dan v obdobju 42 dni za preprečevanje sezonske gripe pri starejših bolnikih (ki živijo v domovih za starejše) je zmanjšala pogostnost laboratorijsko potrjenih kliničnih primerov gripe z 4,4% (12/272) v skupini, ki je prejemala placebo, na t 0,4% (1/276) v skupini, zdravljeni z oseltamivir fosfatom. Približno 80% bolnikov v tej študiji je bilo cepljenih, 14% jih je imelo kronične obstrukcijske bolezni dihal, 43% je imelo bolezni srca.

Študija profilakse po izpostavljenosti v družinah (starih ≥ 13 let) je pokazala, da jemanje oseltamivir fosfata v odmerku 75 mg 1-krat na dan, ki se je začelo 48 ur po pojavu simptomov in se je nadaljevalo 7 dni, zmanjšalo pogostost laboratorijsko potrjenih kliničnih primerov gripe od 12% (24/200) v skupini s placebom do 1% (2/205) v skupini, zdravljeni z oseltamivir fosfatom.

Učinkovitost oseltamivir fosfata za preprečevanje gripe je bila dokazana v randomizirani odprti študiji profilakse po izpostavljenosti v družinah med otroki od 1. leta do 12. leta. Primarni parameter učinkovitosti v tej študiji je bila pogostnost laboratorijsko potrjenih kliničnih primerov gripe v družinah - oralna temperatura ≥37,8 ° C, v kombinaciji s kašljem in / ali akutnim rinitisom v 48 urah, kot tudi virusno pozitivno ali štirikratno povečanje titra virusnih protiteles. Uporaba oseltamivirjevega fosfata kot suspenzije v odmerku 30 do 60 mg enkrat na dan 10 dni je povzročila zmanjšanje pogostnosti laboratorijsko potrjenih kliničnih primerov gripe z 17% (18/106) v skupini, ki je prejemala placebo, na 3% (3/95). v skupini, zdravljeni z oseltamivir fosfatom.

Uporaba snovi Oseltamivir

Zdravljenje gripe pri odraslih in otrocih, starejših od 1 leta. Preprečevanje gripe pri odraslih in mladostnikih, starejših od 12 let, ki so v skupinah z večjim tveganjem okužbe z virusom. Preprečevanje gripe pri otrocih, starejših od 1 leta.

Kontraindikacije

Preobčutljivost, odpoved ledvic.

Omejitve uporabe. T

Huda nenormalna funkcija jeter (varnost uporabe in farmakokinetika pri tej skupini bolnikov niso bili ovrednoteni).

Starost otrok do 1 leta (učinkovitost in varnost uporabe nista opredeljeni). Oseltamivir fosfat ni indiciran za zdravljenje ali za preprečevanje gripe pri otrocih, mlajših od 1 leta, od takrat Obstaja negotovost glede časa nastanka BBB pri ljudeh in klinični pomen podatkov o živalih za dojenčke ni znan (glej Farmakologija. Toksikologija pri živalih).

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Možno je, če pričakovani učinek zdravljenja presega potencialno tveganje za plod (niso bile opravljene ustrezne in strogo nadzorovane študije o varnosti uporabe pri nosečnicah).

Kategorija delovanja na plod s strani FDA - C.

Učinke na razvoj zarodka / plodu pri živalih so ocenili, če so podganam dajali peroralno odmerke v odmerkih 50, 250 in 1500 mg / kg / dan in pri zajcih v odmerkih 50, 150 in 500 mg / kg / dan. Relativne izpostavljenosti pri teh odmerkih so bile 2, 13 in 100-krat večje pri ljudeh (pri podganah) in 4, 8 in 50-krat (pri kuncih). V študiji na podganah so opazili minimalno toksičnost za materinski organizem v odmerku 1500 mg / kg / dan in niso opazili pri odmerkih 50 in 250 mg / kg / dan. V študiji pri kuncih je bila toksičnost za materinski organizem izražena v odmerku 500 mg / kg / dan, neznaten v odmerku 150 mg / kg / dan, in odsoten v odmerku 50 mg / kg / dan. Pri podganah in kuncih so opazili od odmerka odvisno povečanje pogostnosti manjših motenj skeleta pri potomcih, izpostavljenih zdravilu.

Ni znano, ali se oseltamivir in oseltamivir karboksilat izločata v materino mleko žensk. Oseltamivir in oseltamivir karboksilat se izločata v mleko doječih podgan.

Neželeni učinki zdravila Oseltamivir

Skupno število bolnikov, ki so sodelovali v kontroliranih kliničnih preskušanjih faze III in so prejemali oseltamivir fosfat za zdravljenje gripe, je bilo 1171 oseb. Neželeni učinki, o katerih so v teh študijah najpogosteje poročali, so bili slabost in bruhanje. Ti učinki so bili v večini primerov blagi ali zmerni in so se običajno pojavili v prvih 2 dneh uporabe. Manj kot 1% bolnikov je prezgodaj opustilo klinično preskušanje zaradi slabosti in bruhanja.

Neželeni učinki, ki so jih opazili s pogostnostjo ≥1% pri 1440 bolnikih, ki so prejemali placebo ali oseltamivir fosfat 75 mg 2-krat na dan med kliničnimi preskušanji faze III pri zdravljenju gripe (okužba z naravnimi sredstvi), so predstavljeni v preglednici 1. Med 1440 t Bolniki so bili 945 mlajših odraslih brez sorodnih bolezni in 495 bolnikov s tveganjem (starejši bolniki, bolniki s kroničnimi boleznimi srca ali dihal). Najpogosteje številčno bolniki, ki so bili zdravljeni z oseltamivir fosfatom v primerjavi s placebom, so imeli slabost, bruhanje, bronhitis, nespečnost, vrtoglavico (glej tabelo 1).

Najpogostejši neželeni učinki, opaženi v klinično preskušanjih, kontroliranih s placebom, pri zdravljenju in preprečevanju virusne gripe pri odraslih

Tamiflu: seznam analogov, ki so cenejši od izvirnika, navodila za uporabo in primerjava njihove učinkovitosti

Med hladno sezono akutne virusne okužbe prizadenejo otroke in odrasle, pogosto pa postanejo epidemične. Ena od najbolj nevarnih bolezni z visoko nalezljivostjo je gripa, ki ima izrazite in akutne simptome, pogosto povzroča zaplete.

Za zdravljenje se uporabljajo protivirusna zdravila. Predstavnik te skupine je Tamiflu, ki ima klinično dokazano učinkovitost po verziji SZO in je zelo aktivna proti sevu gripe A in B. t

Mnenja o zdravilu - pozitivna, bolniki doživljajo olajšanje na prvi dan. Poleg tega zdravniki ugotavljajo, da jemanje zdravila bistveno zmanjša tveganje za razvoj zapletov, ki se lahko pojavijo med gripo ali ARVI.

Vendar pa Tamiflu ni antibiotik, zato ga ne predpisujejo za bakterijske okužbe, ampak samo za akutne virusne bolezni.

Zdravilo je proizvod švicarske farmacevtske družbe F.Hoffmann-La Roche Ltd in je eno najdražjih zdravil, njegova cena je več kot 1.200 rubljev na paket.

Zaradi te pomanjkljivosti bolniki poskušajo zamenjati Tamiflu s cenejšimi, vendar ne manj učinkovitimi partnerji. Preden jih razmislimo, se morate seznaniti s samim zdravilom, njegovimi lastnostmi, indikacijami in kontraindikacijami.

Sestava in oblika sproščanja

Zdravilna učinkovina v zdravilu Tamiflu je oseltamivir fosfat, ki je tudi pomožna snov.

Na farmakološkem trgu je zdravilo na voljo v dveh oblikah - kapsule za peroralno uporabo in prašek za suspenzijo.

Ena kapsula zdravila vsebuje 75 mg zdravilne učinkovine. Navzven imajo kapsule telo svetlo rumene barve z napisom trgovske družbe Roche. Pakiranje vsebuje 1 pretisni omot z 10 kapsulami.

Prašek za pripravo suspenzij v obliki granul z vonjem po sadju svetlo rumene barve. Pred uporabo se prašek razredči z vodo, nastane neprozorna suspenzija.

Zdravilo se proizvaja v vialah po 30 g, tudi v škatli je merilna žlička ali skodelica za priročno odmerjanje zdravila.

Zdravilo v obliki praška se uporablja v pediatriji, kapsulah - za odrasle.

Farmakološko delovanje

Tamiflu je protivirusno zdravilo neposrednega delovanja, priznano je kot eno izmed najučinkovitejših sredstev za preprečevanje in zdravljenje gripe, ki jo povzročajo sevi A in B. Njegova tehnika omogoča izrazit protivirusni učinek, upočasnjuje rast in razmnoževanje patogenih mikroorganizmov.

Tamiflu lahko uporabljajo odrasli in otroci. Po kliničnih preskušanjih je znano, da jemanje zdravila v 92% primerov omogoča, da se izognete bolezni med epidemijo ali zmanjšajo intenzivnost simptomov in zmanjšajo zaplete.

Po zaužitju zdravila se učinkovine absorbirajo v črevesju. V krvni plazmi je koncentracija zabeležena po 30 minutah, vendar je vrh opazen po 2-3 urah.

Za razliko od zdravil, ki se lahko uporabljajo pri različnih virusnih boleznih, je Tamiflu priporočljivo jemati le v terapevtske ali profilaktične namene v primeru epidemije gripe.

Indikacije za uporabo in odmerjanje

Tamiflu, kot tudi nekatere njegove analoge, je priporočljivo jemati med epidemijami in povečano pojavnostjo virusnih okužb.

V navodilih za uporabo je navedeno, da je učinek jemanja zdravila mogoče dobiti pri naslednjih boleznih in stanjem:

  • zdravljenje in preprečevanje gripe A in B;
  • akutna virusna okužba;
  • zapleti po bolezni (v kombinirani terapiji).

Zdravilo Tamiflu se lahko uporablja za odrasle in otroke, starejše od 1 leta. Pred jemanjem zdravila je pomembno preučiti navodila, posvetovati se z zdravnikom.

Odrasli in otroci po 12 letih, je zdravilo predpisano v obliki kapsul, 1 kos (75 mg) dvakrat na dan.

Otrokom, katerih teža je manjša od 15 kg, je predpisana suspenzija po 30 mg. Odmerek izračuna zdravnik posebej, odvisno od telesne mase in značilnosti telesa. Trajanje jemanja protivirusnih zdravil je 5 dni.

Kontraindikacije in neželeni učinki

Bolnikom z naslednjimi boleznimi in stanjami ni predpisano nobeno zdravilo:

  • intoleranco na sestavo zdravila;
  • huda ledvična odpoved;
  • otroci do 1. leta.

Z zelo previdnostjo se zdravilo predpisuje med nosečnostjo in dojenjem.

Zdravilo Tamiflu dobro prenaša, v nekaterih primerih pa se lahko po zaužitju zdravila pojavijo naslednji neželeni učinki: t

  • bolečina, nelagodje v epigastrični regiji (območje sončnega pleksusa);
  • slabost, željo po bruhanju;
  • omotica, migrena;
  • bolečine v mišicah;
  • menstrualne motnje pri ženskah;
  • alergijske reakcije.

Razvoj zgoraj navedenih simptomov je razlog za prekinitev zdravljenja. Če ima oseba znake neželenih učinkov, se posvetujte z zdravnikom, ki lahko prilagodi odmerek ali predpiše drugo zdravilo.

Analogi so cenejši od Tamiflu za odrasle

Vsi analogi so razdeljeni v dve kategoriji - pripravki, ki so sinonimi v sestavi (generiki, strukturni analogi) in nadomestki s podobnim terapevtskim učinkom.

Zdravilo Tamiflu ima samo en strukturni analog - "Nomides", je proizveden v Rusiji v kapsulah po ceni 75 mg №10 - 635 rubljev, 45 mg №10 - 360 rubljev in 30 mg №10 - 275 rubljev, kar je dvakrat ceneje kot izvirnik.

Oblika suspenzije pa je odsotna, zato je predpisana le od 12 let. Preostale droge so enake.

Cenejša zdravila Tamiflu z drugo učinkovino vključujejo naslednja zdravila, ki imajo dokazano klinično učinkovitost:

  • Relenza je protivirusno sredstvo na osnovi zanamivirja, v obliki inhalatorja. Uporablja se za terapevtske in profilaktične namene pri virusnih okužbah in sevih gripe A, B, vključno z aviarno (H5N1) in H1N1 / 09. Cena zdravila je približno 1.100 rubljev na paket, sprejem je možen od 5 let.
  • »Rimantadin« je poceni beloruski analog cenejši od Tamifluja na osnovi amantadina, s klinično dokazano učinkovitostjo. Na voljo v obliki tablet. Aktivna je proti virusu influence A in se uporablja tako med epidemijami kot za profilakso. Imenovan od 7 let, stroški se gibljejo od 80 do 180 rubljev. na pakiranje po 20 tablet. Enaka droga - "Mediatan" od 66 rubljev. za 50 tablet.

Poceni partnerji s podobnimi terapevtskimi učinki, vendar njihova učinkovitost ni dokazana s strani WHO: t

  • "Ingavirin" - tablete, ki se uporabljajo za akutne respiratorne virusne okužbe, gripa, je na voljo v različnih odmerkih, uporablja se za odrasle in otroke po 6 letih. Cena zdravila za 7 kapsul je približno 350 rubljev, kar je 3-krat manj kot v Tamiflu.
  • "Arbidol" - skupno protivirusno zdravilo domače proizvodnje. Na voljo v dveh odmerkih - za odrasle in otroke. Pogosteje se uporablja pri zdravljenju SARS. Cena za 10 kapsul okoli 250 koles.
  • Kagocel (12 mg) je domače zdravilo, ki se uporablja v prvih dneh bolezni ali kot profilaktično sredstvo. Cena za 12 tablet - 280 rubljev.

Nadomestki za otroke

Zdravila z antivirusno aktivnostjo so še posebej priljubljena pri pediatriji. Njihov sprejem ne le zmanjša tveganje okužbe, ampak tudi zmanjša intenzivnost kliničnih znakov bolezni in prepreči zaplete.

Večina protivirusnih zdravil je še posebej učinkovita v prvih dneh bolezni. Na 4. dan je njihov učinek na nič. V praksi se za otroke pogosteje uporabljajo naslednja zdravila:

  • "Grippferon" - zdravilo v obliki kapljic ali razpršila. Sestavek vsebuje alfa-2b interferon. Ima izrazito protivirusno delovanje, tudi zmerno protivnetno, imunomodulatorno delovanje. Lahko se uporablja od rojstva. Cena je približno 270 rubljev.
  • "Orvirem" - zdravilo, ki vsebuje rimantadin. Za otroke je v obliki sladkega sirupa. Imenovan po 1 letu v terapevtske in profilaktične namene. Cena sirupa je 320 rubljev.
  • "Arbidol" je učinkovit in pogost v pediatriji orodje za zdravljenje virusnih okužb. Sestavek vsebuje umifenovir. Otrokom se zdravilo predpisuje v kapsulah (od 3 do 0 let) in sirupu (od 1 leta). Cena je okoli 280 rubljev.
  • "Anaferon" - homeopatsko zdravilo s protivnetnim in protivirusnim učinkom. Jemanje zdravila lahko izboljša imunost in zavira rast in razmnoževanje virusov. Otroke lahko nanesete od 1. meseca življenja. Cena zdravila ne presega 350 rubljev.
  • "Amiksin" - protivirusno sredstvo, katerega aktivna komponenta je "tilaran". Zdravilo spodbuja sintezo interferonov in imunoglobulinov, zavira virusno aktivnost v celicah telesa. Otroci ga lahko dajo od 6 let. Cena - 450 rubljev.
  • "Viferon" - rektalne svečke, ki se uporabljajo za otroke od rojstva. Seznam indikacij je precej obsežen, vključno ne samo z banalnimi akutnimi virusnimi okužbami dihal, ampak tudi z infekcijami herpesa, virusno pljučnico, kandidozo in drugimi boleznimi. Cena zdravila je 350 rubljev.

Ingavirin ali Tamiflu

Ingavirin - ruski ekvivalent Tamiflu, ki ima ugodnejšo ceno. Zdravilo v svoji sestavi vsebuje aktivno sestavino - vitagluta ali imidazolil etanamid pentandiično kislino, kot tudi pomožne snovi.

Zdravilo Ingavirin ima ne samo protivirusno, ampak tudi protivnetno, imunostimulacijsko delovanje.

Za razliko od zdravila Tamiflu, ki je priporočen za gripo, je seznam indikacij za zdravilo Ingavirin širši. Uporablja se za SARS, adenovirusne in druge okužbe dihal.

Zdravilo zavira agresivnost virusov, zmanjšuje vnetje, odpravlja toksine, izboljšuje imuniteto.

Slabost Ingavirina je v tem, da se zdravilo redko uporablja v pediatriji in ga je mogoče dajati od 18 let v odmerku 90 mg, od 7 let pa 60 mg. Prednost zdravila je njegova nizka cena, v tem članku pa so na voljo tudi poceni nadomestki.

Tamiflu ali Amiksin

Skupna protivirusna zdravila vključujejo Amiksin, ki je sintetični induktor interferona.

Zdravilo ima sposobnost, da stimulira sintezo interferona, učinkovito proti virusnim okužbam, vključno z gripo, SARS.

Njegova osnova je amixin (Amixin), ki ima sposobnost izvajanja imunomodulatornih, protivirusnih učinkov.

Za razliko od zdravila Tamiflu se lahko Amixin uporablja šele od sedmega leta starosti. Seznam indikacij iz analoga je širši: uporablja se ne le za gripo, ampak tudi za druge okužbe - herpes, citomegalovirus, hepatitis in druge patologije virusne geneze.

V primerjavi z zdravilom Tamiflu ima Amiksin manjši toksični učinek in manj pogosto povzroča neželene učinke. Tukaj je seznam poceni zdravil, ki jih je mogoče uporabiti za zamenjavo Amixina.

Tamiflu ali Relenza - kar je bolje?

Najbolj podoben nadomestek za zdravilo Tamiflu (po Nomidades) se šteje za protivirusno zdravilo - Relenza, ki se uporablja tudi za gripo, vendar se zelo redko uporablja za druge virusne okužbe.

Oba zdravila imata drugačno sestavo, vendar podoben mehanizem delovanja.

Zdravilna učinkovina zdravila Relenza je zanamivir, Tamiflu pa oseltamivir. Vendar pa se obe učinkovini učinkovito spopadata z virusi, zatirata njihovo agresivnost in razmnoževanje.

Posebnost obeh zdravil je oblika sproščanja. Zato je zdravilo Relenza v obliki praška za inhalacijo 5 mg in Tamiflu - v kapsule in suspenzije za peroralno dajanje.

Prednost analoga je njegovo lokalno delovanje - v ognjišču dihalnega trakta, vendar se lahko inhalacije dajejo le otrokom, starejšim od 5 let, da bi se izognili razvoju bronhospazma.

Cena dveh zdravil se nekoliko razlikuje. Relenza tako stane 100 rubljev manj kot Tamiflu.

Tamiflu ali Arbidol

Arbidol ima tako protivirusne kot imunostimulativne učinke.

Jemanje zdravila vam omogoča, da stimulirate proizvodnjo interferona, aktivirate humoralno in celično imunost, povečajo fagocitno aktivnost makrofagov (zaščitne celice telesa, ki so odgovorne za zajemanje in preusmerjanje patogenih struktur in delcev, ki so strupeni za ljudi).

Zdravilo lahko zmanjša intenzivnost simptomov ARVI in akutnih okužb dihal, poveča obdobje remisije s pogostimi poslabšanji kroničnih okužb bakterijske narave.

Za razliko od zdravila Tamiflu je Arbidol šibkejše zdravilo, deluje bolj nežno in ga je priporočljivo uporabljati v prvih dveh dneh po pojavu znakov bolezni.

Hkrati ima dobro toleranco, redko povzroča neželene učinke telesa in se lahko predpiše otrokom od 2. leta dalje. Opisana so zdravila, ki imajo podobne lastnosti kot Arbidol.

Rimantadin ali Tamiflu

Rimantadin je sintetično protivirusno zdravilo z izrazitim antitoksičnim učinkom, ki ga lahko uporabimo kot nadomestek za zdravilo Tamiflu.

Navodila za uporabo kažejo, da je Rimantandin učinkovit proti gripi tipa A, klopnemu encefalitisu virusne etiologije in se lahko daje otrokom od 7. leta starosti. Podobno kot njegovi sorodniki dodatno krepijo imunsko obrambo.

Največjo učinkovitost njegovega prejemanja opazimo v 24 urah od trenutka, ko se pojavijo prvi simptomi bolezni. Za razliko od zdravila Tamiflu je rimantadin manj učinkovit pri akutnih virusnih okužbah dihal in gripi B, pa tudi manj strupen.

Vzemite eno od dveh zdravil lahko le po imenovanju zdravnika. Rimantadin - se nanaša na poceni zdravila, njegova cena ne presega 150 krmil.

Za zaključek

Seznam protivirusnih zdravil je obsežen, večina jih ima podobne lastnosti.

Vendar, če oseba išče cenejša zdravila, morate paziti na izdelke domačih farmacevtskih podjetij, zlasti Nomides, in se prav tako posvetovati s svojim zdravnikom.

Pomembno je omeniti, da je učinkovitost uporabe zdravila Tamiflu v primeru gripe dokazala klinična preskušanja, zato, če zdravnik predpiše to zdravilo, ne smete iskati nadomestka. Konec koncev, analogni ne sme imeti želenega učinka, ki je polna nevarnih zapletov.

Oseltamivir - navodila za uporabo, analogi, pregledi

Navodila za uporabo Oseltamivir kaže, kako piti zdravilo za doseganje protivirusnega delovanja. Predpisana je za laboratorijsko potrjeno gripo. Orodje je učinkovito le, če je odmerjanje in čas skladnosti. Navodila za uporabo Oseltamivir cenik in analogi so predstavljeni spodaj.

Ukrep oseltamivir

Oseltamyvir se sprosti v neaktivni obliki. Pod vplivom encimov pridobiva zdravilne lastnosti v človeškem telesu. V jetrih ima obliko karboksilata. Več kot 70% zdravila po prehodu skozi jetrno pregrado vstopi v kri. Približno 5% sredstev ostane nespremenjeno in kroži v krvi v neaktivni obliki. Zdravilo se izloča z urinom.

Orodje blokira virusno neiraminidazy, ki je potrebna za njihovo reprodukcijo. Brez tega encima patogen ne more vstopiti v celico, niti ne more zapustiti že okužene celice. Zaradi tega se virus ne more ponoviti in zajeti novega tkiva. Oseltamyvir prizadene 2 najpogostejši vrsti okužbe - A, B. t

Uporaba oseltamivirja

Oseltamyvir se uporablja za:

  • zdravljenje virusne patologije (H3N2 in H1N1);
  • preprečevanje bolezni pri sezonskih izbruhih in po stiku z bolniki.

Če se zdravljenje začne 2 dni po pojavu simptomov, lahko zdravilo Oseltamyvir nima učinka. Enaki pogoji se pojavijo, ko se z istim zdravilom ponovi drugi potek zdravljenja. Zdravilo se uporablja samo proti 2 sevov gripe. Z drugimi okužbami dihal ni učinkovita.

Ne smemo pozabiti, da orodje ne nadomešča uvedbe cepiva proti gripi. Prav tako ne vpliva na raven protiteles in se lahko kombinira s cepljenjem.

Tablete Oseltamivir - navodila za uporabo

Zdravilo se proizvaja v obliki kapsul, ki se zaužijejo. Uradna navodila za uporabo zdravila Oseltamivir kaže, da lahko pijejo vodo s prostornino 50-100 ml.

Glede na namen sprejema, se razlikujejo dnevne odmerke zdravila. Kapsule se lahko jemljejo pri bolnikih, ki tehtajo več kot 40 kg.

Največji odmerek, ki ga lahko pijemo v enem dnevu, je 75 mg. Povečanje odmerka ne poveča učinkovitosti zdravila.

Navodila za uporabo zdravila Tamiflu in Zanamivir sta enaka, saj obe vsebujejo enako zdravilno učinkovino.

Suspenzija Oseltamivir - navodila za uporabo

Suspenzija se uporablja predvsem pri otrocih, vendar se lahko predpiše odraslim bolnikom.

Zdravilo se lahko kupi kot prašek v steklenici, iz katere se suspenzija pripravi neodvisno. V steklenico dodajte običajno vodo v količini 52 mililitrov. Nato je treba steklenico stresati in tvoriti homogeno snov. Za pravilno uporabo, komplet vsebuje merilno brizgo in adapter za steklenico.

Pred vsako uporabo steklenico stresamo, pritrdimo brizgo in zberemo potrebno količino suspenzije. Otrok lahko zdravilo pije neposredno iz brizge. Nato ga je treba oprati v tekoči vodi.

Odmerki suspenzije so predstavljeni v tabeli.

Oseltamivir - Navodila za uporabo pri otrocih

V otroštvu se lahko predpišejo kapsule ali suspenzija. Navodila za uporabo in cena tablet oseltamivirja so predstavljena spodaj.

Ti odmerki so primerni za kapsule in sirup.

Oseltamivir - navodila za uporabo za otroke in ceno

Stroški zdravila se razlikujejo glede na število kapsul v pakiranju in odmerkih:

  • 75 mg kapsule - približno 950 rubljev.
  • Kapsule 45 mg - 400 rubljev.
  • Suspenzija - 600-900 rubljev.

Oseltamivir - navodila za uporabo in analogi

Oseltamyvir je mogoče kupiti pod naslednjimi trgovskimi imeni:

Vsebujejo oseltamivir v različnih odmerkih. Pogostost uporabe in odmerjanje teh zdravil se ne razlikujeta.

Oseltamivir - navodila za uporabo in ceno

Stroški zdravil so odvisni od proizvajalca, števila kapsul v paketu, regije. Sredstva pod blagovno znamko Nomides:

  • 75 mg - 700 rubljev.
  • 45 mg - 400 rubljev.
  • 30 mg - 300 rubljev.
  1. 75 mg - 1100 rubljev.
  2. Suspenzija - 900 rubljev.

Cena Influcein 75 mg se giblje v razponu od 600-700 rubljev. Navodila za uporabo in cena zdravila Oseltamivir in Zanamivir sta podobna.

Kateri neželeni učinki so po zdravljenju?

Znano je, da uporaba visokih odmerkov ne povzroča kršitev splošnega stanja. Slabost in bruhanje se lahko pojavita redko. Prokinetiki, antiemetiki, sedativi so predpisani za njihovo odstranitev.

Glavni neželeni učinki oseltamivirja so predstavljeni v tabeli.

Manj pogosto kot navedeni učinki, psevdomembranski kolitis, nestabilna angina, se pojavi anemija. Pri otrocih se lahko pojavi izguba sluha, krvavitev iz nosu, konjunktivitis. Ti znaki izginejo tudi brez prekinitve zdravljenja. Tudi v otroštvu lahko pride do poslabšanja bronhialne astme, oteklih bezgavk, kožnih sprememb.

Dodatni neželeni učinki so:

  • sprememba ravni glukoze v krvi, ki je pomembna pri bolnikih s sladkorno boleznijo;
  • sprememba ritma, ki povzroča poslabšanje pri starejših bolnikih in ljudeh s srčnim popuščanjem;
  • konvulzije (z nagnjenostjo do njih);
  • duševni odkloni - razburjenje, delirij, delirij, sprememba zavesti (zmedenost), nočne more;
  • kožne reakcije: otekanje obraza, jezika, alergijski izpuščaj, koprivnica;
  • poškodbe prebavnega sistema: hemoragični kolitis, hepatitis, krvavitev.

V katerih primerih je agent predpisan previdno?

V takih primerih potrebujejo osebe, ki jih je treba posebej opazovati:

  • Kronična bolezen srca.
  • Kronična bolezen pljuč.
  • Stanje dekompenzacije notranjih organov.
  • Okvara jeter.
  • Okvara ledvic (stopnja nadomestila, subkompenzacija).

Preden predpišete zdravilo, morate poznati raven kreatina v krvi. Če je višji od 30 ml / min, se odmerek izbere v skladu s tabelo. V primerih, ko je v območju 10-30 ml / min, se odmerek zdravila dvakrat zmanjša.

V primeru virusne okužbe se bakterije lahko ponovno vključijo. Zdravilo ni indicirano za preprečevanje bakterijskih zapletov (npr. Gripa). Uporaba zdravila Oseltamyvir pri ljudeh z odpovedjo jeter ni raziskana in zato zahteva nadzor zdravnika.

Glede na študije so opazili izolirane primere halucinacij, delirija in drugih duševnih motenj, ki so bile smrtne. Povzročajo jih encefalopatija ali vnetje možganske snovi. Zelo redko se pojavijo hude kožne spremembe - multiformni eritem, toksična epidermalna nekroliza, Stevens-Johnsonov sindrom.

Med zdravljenjem se priporoča, da se izognete delu z mehanizmi vožnje.

Kdo je kontraindiciran?

Zdravilo ni predpisano za naslednje bolezni:

  • Okvara ledvic v terminalni fazi.
  • Gestacijsko obdobje
  • Obdobje dojenja.

Orodje se tudi ne uporablja za preobčutljivost za njegove sestavine. Oseltamyvirja ni mogoče predpisati bolnikom, mlajšim od 12 mesecev. To je posledica njegovega prodiranja skozi krvno-možgansko pregrado, ki še ni bila v celoti oblikovana pred tem rokom.

Uporaba sredstev pri nosečnicah se ne more imenovati varna, saj študije niso bile izvedene. Ni znano, ali Oseltamivir prehaja v materino mleko. Na podlagi teh podatkov je zdravilo predpisano iz zdravstvenih razlogov (z velikim tveganjem za gripo za mater).

Kako zdravilo Oseltamivir sodeluje z drugimi zdravili?

Zdravilo se lahko varno uporablja z:

  • Paracetamol.
  • Aluminijev ali magnezijev hidroksid.
  • Amoksicilin.

Pri uporabi s probenecidom se koncentracija Oseltamyvirja v krvi poveča (2-2,5-krat). Povezano je z zmanjšanjem izločanja ledvic. Kombinirana uporaba s cimetidinom zahteva nadzor jeter, saj sta obe zdravili povezani z istim jetrnim encimom.

Shranjevanje

Zaprto steklenico praška lahko shranjujete 2 leti, končni sirup pa lahko traja največ sedemnajst dni. Neodprti pripravek je lahko pri sobni temperaturi (15-25 ° C), končna suspenzija pa je shranjena v hladilniku (temperatura 2-8 ° C).

Kapsule so shranjene pri enaki temperaturi kot zaprta viala s suspenzijo in shranjene največ pet let.

Oseltamyvir je pokazal visoko učinkovitost pri profilaksi in zdravljenju, če ga jemljete čim prej. Pred uporabo orodja je potrebno laboratorijsko potrditi virusno okužbo (sevi influence A, B).

Domači recepti s fotografijami - mojstrski tečaji po korakih

Kulinarični portal za peko

Analogi trgovskega imena Oseltamivir. Kaj se uporablja oseltamivir, mehanizem njegovega delovanja. Oblika izdaje, cena, sestava, shranjevanje.

Bruto formula

Farmakološka skupina snovi Oseltamivir

Nosološka klasifikacija (ICD-10)

CAS koda

Značilne snovi Oseltamivir

Derivat aminocikloheksenkarboksilne kisline.

Oseltamivir fosfat je bela kristalna snov. Molekulska masa 410,40.

Farmakologija

Oseltamivir je predzdravilo, če ga vzamemo peroralno, podvržemo hidrolizi in se spremeni v aktivno obliko - oseltamivir karboksilat. Mehanizem delovanja oseltamivir karboksilata je povezan z inhibicijo nevraminidaze virusov influence A in B. Neuraminidaza, površinski glikoprotein virusa gripe, je eden od ključnih encimov, ki sodelujejo pri razmnoževanju virusov influence A in B. Znanih je 9 antigenskih podvrsti nevraminidaze virusa influence A - N1, N2 itd., ki skupaj s 16 antigenskimi podtipi hemaglutinina - H1, H2 itd. določajo različne seve iste vrste virusa. V človeški populaciji je več sevov virusa influence A hkrati krožilo s hemaglutininom 1-5 in nevraminidazo 1 in 2, pri čemer so najpomembnejši H3N2 in H1N1.

Medsebojno delovanje z drugimi zdravili

Učinkovitost in varnost intravenskega peromivirja za zdravljenje okužbe z virusom sezonske gripe. Farmakokinetika oseltamivir karboksilata pri kritično bolnih bolnikih: vsak bolnik je edinstven. Rezultati odraslih, hospitaliziranih s hudo gripo.

Protivirusno zdravljenje bolnikov, ki so hospitalizirani s hudo okužbo z gripo, lahko vpliva na klinične rezultate. Vpliv ekstrakorporalne membranske oksigenacije in kontinuirane venske hemodijafiltracije na farmakokinetiko oseltamivirkarboksilata pri bolnikih s hudimi boleznimi s pandemično gripo.

Inhibicija nevraminidaze moti sposobnost virusnih delcev, da prodrejo v celico, kot tudi sproščanje virionov iz okužene celice, kar vodi do omejevanja širjenja okužbe v telesu.

Protivirusna aktivnost oseltamivir karboksilata in vitro je bila ocenjena na celičnih kulturah z uporabo laboratorijskih sevov in kliničnih izolatov virusa gripe. Dokazano je, da so koncentracije oseltamivir karboksilata, potrebne za inhibicijo virusa influence, zelo spremenljive in so odvisne od metode, uporabljene za testiranje in testnega virusa. Vrednosti IC50 in IC90 (koncentracije, potrebne za inhibiranje encimske aktivnosti za 50 in 90%) so v območju od 0,0008 do> 35 μM in od 0,004 do> 100 μM (1 μM = 0,284 μg / ml). Povezave med protivirusno aktivnostjo in vitro v celični kulturi in zaviranjem replikacije virusa pri ljudeh niso ugotovili.

Vpliv oseltamivirja na zaplete, povezane z zdravljenjem spodnjih dihalnih poti pri zdravljenju virološko pozitivnih, randomiziranih udeležencev. Zaviralci nevraminidaze za kritično bolne otroke z gripo. Protivirusna terapija in gripa zahtevata hospitalizacijo v Ontariu v Kanadi.

Farmakokinetika oseltamivirja pri kritično bolnih odraslih prejema podporo za oksigenacijo ekstrakorporalne membrane. Ocena občutljivosti pandemičnega virusa in sezonske gripe na inhibitorje nevraminidaze v treh testih inhibicije encimske aktivnosti.

Odpornost Izolate virusa gripe tipa A z zmanjšano občutljivostjo na oseltamivir karboksilat smo izpostavili in vitro prehodu v prisotnosti naraščajočih koncentracij oseltamivir karboksilata. Genetska analiza teh izolatov je pokazala, da je zmanjšanje občutljivosti na oseltamivir karboksilat povezano z mutacijami, ki vodijo do sprememb v aminokislinah tako virusne nevraminidaze kot hemaglutinina. Mutacije, ki so privedle do in vitro odpornosti, so bili nevaminidaza N1 gripi A virusi I222T in H274Y, virusi nevraminidaze N2, virusi N222T in R292K. Za viruse influence nevaminidaze N9 pri pticah so bile mutacije E119V, R292K in R305355 značilne za virus influence A pri pticah. za hemaglutinin virusa influence A H3N2 - A28T in R124M mutacije, za hemaglutinin reasortantnega virusa H1N9 človeka / ptice - mutacijo H154Q (reasortiranje - konstrukcija genoma pomožnega virusa iz genomov različnih staršev, v tem primeru virus ptičje gripe in virus človeške gripe).

Video - Zdravila proti gripi, ki ne zdravijo

Farmakokinetika oseltamivirja in oseltamivir karboksilata pri odraslih z debelostjo: prilagoditev odmerka za telesno maso ni potrebna. Pandemična gripa in nosečnice: povzetek strokovnega srečanja. Klinična raziskovalna mreža za nalezljive bolezni v jugovzhodni Aziji. Vpliv dvojnega odmerka oseltamivirja na klinične in virološke izide pri otrocih in odraslih, sprejetih v bolnišnico s hudo gripo: dvojno slepo, randomizirano kontrolirano preskušanje.

Farmakokinetika oseltamivirja zaradi morbidne debelosti. Članek predstavlja veliko študijo, ki preučuje učinkovitost protivirusnih zdravil Tamiflu in Relenza. Sistematični pregled sodelovanja Cochrane je zajemal koristi in škodo zaradi drog pri odraslih in otrocih.

Študija odpornosti v kliničnih študijah (okužba z naravnimi sredstvi) pri bolnikih, okuženih z virusom influence, je pokazala, da 1,3% (4/301) kliničnih izolatov, pridobljenih na koncu zdravljenja pri odraslih in mladostnikih, in 8,6% (9/105). - pri otrocih, starih od 1 do 12 let, so bile in vitro odkrite sorte z zmanjšano občutljivostjo virusa nevraminidaze na oseltamivir karboksilat. Mutacije virusa influence A, ki so povzročile zmanjšanje občutljivosti, so bile H274Y v nevraminidazi N1 in E119V ter R292K v nevraminidazi N2. Za popolno opredelitev tveganja odpornosti na oseltamivir fosfat pri klinični uporabi informacij ni dovolj.

Ugotovil je, da obe zdravili pri odraslih zmanjšata simptome gripi podobne bolezni za približno pol dneva v primerjavi s placebom. Ni zanesljivih dokazov, da bi katero koli zdravilo zmanjšalo tveganje, da bodo bolniki z gripo hospitalizirani ali da se bodo razvili resni zapleti, kot so pljučnica, bronhitis, sinusitis ali okužba ušesa. Kot preventivni ukrep so Tamiflu in Relenza nekoliko zmanjšali tveganje za pojav simptomov gripe. V pregledu tudi niso našli dokazov, da bi ta zdravila lahko ustavila ljudi, ki prenašajo virus gripe, in jih razširila na druge.

Pri uporabi oseltamivir fosfata po izpostavljenosti in sezonski profilaktični uporabi je bila določitev odpornosti omejena zaradi nizke skupne incidence virusne okužbe.

Navzkrižna odpornost. Navzkrižna odpornost je bila opažena med mutantnimi sevi, odpornimi na zanamivir, in in vitro in vitro mutantnih sevov influence, ki so bili odporni na oseltamivir, katerih pogostnosti ni bilo mogoče ugotoviti.

Od kod je prišla zgodba?

Študija je tudi pokazala, da Tamiflu nekoliko poveča tveganje za neželene učinke, kot so slabost, bruhanje, težave z duševnimi motnjami in ledvice pri odraslih ter bruhanje pri otrocih. To je pomemben, dobro opravljen pregled sporne teme. Zunanje financiranje ni bilo. Ta pregled je bil široko objavljen v medijih, številna poročila pa so prejela informacije neposredno iz spremnega sporočila za javnost.

Kaj je ta študija?

Zaskrbljenost glede učinkovitosti zdravila Tamiflu je bila že prej izražena, saj podatki kažejo, da niso bili tako učinkoviti, kot so se prej šteli za nedostopne za zunanji pregled in preverjanje. Zato podatkov niso uporabljali neposredno iz člankov v reviji, temveč so se prešli na neobjavljene dokumente tako regulativnih organov kot proizvajalcev.

Imunski odziv. Raziskave interakcij s cepivom proti gripi niso bile izvedene. V študijah z naravno in eksperimentalno okužbo z gripo zdravljenje z oseltamivirjevim fosfatom ni vplivalo na normalen proizvodni proces protiteles kot odziv na okužbo.

Rakotvornost, mutagenost, vpliv na plodnost

Raziskovalci ugotavljajo, da so se oseltamivir in zanamivir nabrali v mnogih državah, da bi preprečili sezonsko in pandemično gripo ter zdravljenja, ki se trenutno uporabljajo po vsem svetu. Sprva se je predvidevalo, da bo to zdravilo zmanjšalo število hospitalizacij in zapletov gripe, kot je pljučnica, med pandemijo gripe.

Kaj je bila študija?

Raziskovalci so preiskali sodne registre, elektronske podatkovne baze in zakonodajne arhive in se povezali s proizvajalci, da bi določili vse ustrezne randomizirane kontrolirane preskuse s placebom. Zahtevali so tudi neobjavljena poročila, na katerih so temeljili testi.

Dolgotrajne študije, ki ocenjujejo rakotvorni učinek oseltamivirja, še niso zaključene. Vendar pa je 26-tedenska študija karcinogenega oseltamivir karboksilata v transgenih miših FVB / Tg.AC pokazala negativne rezultate. Živali so prejele 40, 140, 400 ali 780 mg / kg / dan v dveh deljenih odmerkih. Največji odmerek odraža največji možni odmerek, ki temelji na topnosti snovi v ustreznem topilu. Kontrola (tetradekanoilforbol-13 acetat, 2,5 mg na odmerek 3-krat na teden) je dala pozitiven rezultat (inducirana karcinogeneza).

Nomidi: pregled zdravnika

Ko so bili zbrani podatki iz poročil o kliničnih preskušanjih, so ocenili tveganje za pristranskost v objavljenih študijah. Analizirali so učinke zanamivirja in oseltamivirja na. Trajanje simptomov Rezultati gripe Zapleti Bolnišnični sprejem Neželeni dogodki. Raziskovalci so prejeli 107 raziskovalnih poročil regulativnih agencij in proizvajalcev zdravil. Z mnogimi vključenimi testi so opredelili težave pri načrtovanju, ki naj bi vplivale na zaupanje v rezultate.

V testu Ames, test kromosomskih aberacij na človeških limfocitih z / brez presnovne aktivacije pri mikronuklearnem testu na miših, niso ugotovili mutagenih lastnosti oseltamivirja v Amesovem testu. Pozitiven rezultat smo pridobili v testu transformacije celic na celicah SHE (embrio sirskega hrčka). Oseltamivir karboksilat pri Amesovem testu ni pokazal mutagenih lastnosti, test na limfomskih celicah miših L5178Y z / brez presnovne aktivacije; v testu za celice SHE je bil rezultat negativen.

Zmanjšanje trajanja simptomov

Tu so glavne ugotovitve pregleda. Pri odraslih je oseltamivir skrajšal čas, ki je potreben za prvo lajšanje simptomov, za 8 ur. Pri otrocih z astmo ni bilo vpliva, vendar so zdravi otroci imeli zmerno zmanjšanje časa, potrebnega za prvo lajšanje simptomov, za 29 ur. Pri odraslih je zanamivir pri odraslih zmanjšal čas do prvega lajšanja simptomov za 60 dni. Učinek pri otrocih ni bil statistično značilen.

Resni zapleti gripe

V študiji razmnoževanja pri podganah so ženske podgane injicirali oseltamivirjev fosfat v odmerkih 50, 250 in 1500 mg / kg / dan 2 tedna pred parjenjem, med parjenjem in do 6. dne nosečnosti; samci podgan prejele oseltamivir 4 tedne pred parjenjem, med parjenjem in 2 tedna po parjenju. Ni bilo znakov o učinku katerega koli od preučevanih odmerkov na plodnost, parjenje in zgodnji razvoj zarodka. Največji odmerek je bil približno 100-krat večji od sistemske izpostavljenosti pri ljudeh (AUC 0-24 h) oseltamivir karboksilata.

Bronhitis, sinusitis in okužba srednjega ušesa

Podatki o učinkih zdravil, ki se uporabljajo pri zdravljenju ali preprečevanju tveganja za pljučnico, so bili ocenjeni kot nezanesljivi. Pri odraslih, ki so prejemali zanamivir, je zdravilo bistveno zmanjšalo tveganje za razvoj bronhitisa, oseltamivir pa ni. Nobena od zdravil ni zmanjšala tveganja za okužbo srednjega ušesa ali sinusitis pri odraslih ali otrocih.

Kako raziskovalci interpretirajo rezultate?

Odrasli, ki so prejemali oseltamivir, so imeli bistveno manjše povečanje količine protiteles v primerjavi s kontrolno skupino, ki je prejemala oseltamivir, kar je znatno zmanjšalo tveganje za drisko; V primerjavi s placebom sta bili dve terapiji z oseltamivirjem pokazali učinek „odziva na odmerek“ na psihiatrične dogodke. Pri otrocih je tudi oseltamivir pokazal manjše povečanje količine protiteles.

  • Odrasli, ki so prejemali oseltamivir, je imelo povečano tveganje slabosti; in bruhanje.
  • Otroci, ki so prejemali oseltamivir, so imeli večje tveganje bruhanja.
Raziskovalci pravijo, da bi morali zdravniki in zdravstveni delavci na podlagi svojih ugotovitev »nujno pregledati trenutne smernice za uporabo zaviralcev nevraminidaze za ljudi z gripo«.

Toksikologija pri živalih

V dvotedenski študiji je uporaba 7-dnevnih mladičev podgan z oseltamivir fosfatom v enkratnem odmerku 1000 mg / kg povzročila smrt zaradi nenavadno visoke izpostavljenosti predzdravilu. Vendar pa pri 14-dnevnih podganah pri odmerkih 2000 mg / kg ni bilo smrti ali drugih pomembnih neželenih učinkov. V naslednjih študijah je bilo dokazano, da so bile pri 7-dnevnih mrtvih podganah koncentracije predzdravil v možganih približno 1.500-krat večje kot pri odraslih podganah, ki so prejele enak odmerek 1000 mg / kg peroralno in pri katerih je bil nivo aktivnega presnovka približno 3-krat zgoraj. Ravni plazemskih predzdravil so bile pri podganah, starih 7 dni, 10-krat večje kot pri odraslih živalih. Ta opažanja kažejo, da se koncentracija oseltamivirja v možganih podgane z naraščanjem starosti zmanjšuje in najverjetneje odraža stopnjo nastajanja BBB. Pri odmerku 500 mg / kg / dan niso opazili neželenih učinkov pri 7-dnevnih in 21-dnevnih podganah; pri tem odmerku je bila izpostavljenost predzdravilu približno 800-krat večja kot je bila izračunana za enoletnega otroka.

Nadalje pravijo, da niso našli zanesljivih dokazov, da oseltamivir ali zanamivir zmanjšuje tveganje za zaplete gripe, zlasti pljučnico, in ne zmanjšuje tveganja za hospitalizacijo ali smrt. Poleg tega tudi pri osebah z večjim tveganjem zapletov, kot so otroci z astmo ali starejšimi, nismo našli nobenih dokazov o koristnem učinku pri zmanjševanju tveganja zapletov. Rečeno je, da se oseltamivir zdaj priporoča kot pomembno zdravilo za zdravljenje hudo bolnih bolnikov ali tistih s povečanim tveganjem za okužbo z virusom gripe.

Oseltamivir se po zaužitju oseltamivirjevega fosfata hitro absorbira iz prebavil in se v veliki meri pretvori v oseltamivir karboksilat, predvsem z delovanjem jetrnih esteraz. Vsaj 75% prejetega odmerka vstopi v sistemsko cirkulacijo v obliki oseltamivir karboksilata, manj kot 5% - v nespremenjeni obliki. Po večkratnem peroralnem dajanju 75 mg oseltamivirjevega fosfata v obliki kapsul 2-krat na dan (n = 20) so bile srednje vrednosti C max oseltamivirja in oseltamivir karboksilata 65,2 in 348 ng / ml, AUC 0-12 ur - 112 in 2719 ng-h. / ml. Pri uporabi do 500 mg dvakrat na dan so koncentracije oseltamivir karboksilata v plazmi sorazmerne z odmerkom. Sočasno uživanje hrane nima pomembnega učinka na C max oseltamivir karboksilata (551 ng / ml - če ga jemljemo na prazen želodec, 441 ng / ml - če ga vzamemo po obroku) in AUC (6218 oziroma 6069 ng / h / ml).

V spremnem sporočilu za javnost sta dr. Tom Jefferson, dr. Karl Henegan in dr. Peter Doshi, avtorji pregleda, dejali: odobritev in uporaba drog ne moreta več temeljiti na pristranskih ali manjkajočih informacijah. Preveč tvegamo v zdravju in gospodarstvu našega prebivalstva. To je prvi primer odprte znanosti v medicini, v kateri so na voljo popolne klinične študije brez kakršnih koli pogojev. Zato so sklepi veliko bogatejši.

Po mnenju raziskovalcev je večina podatkov o preskusih nezanesljiva iz različnih razlogov, zaradi česar je težko sklepati trdno. Čeprav se zdi, da imajo ta zdravila skromne koristi, ni prepričljivih dokazov, da bi katero koli zdravilo lahko zaščitilo ljudi pred resnejšimi zapleti gripe.

Volumen porazdelitve oseltamivir karboksilata po IV injekciji 24 prostovoljcev je bil od 23 do 26 litrov. Vezava oseltamivirja na plazemske beljakovine je zmerna (42%), oseltamivir karboksilat je zelo nizek (37,8 ° C, z vsaj enim respiratornim simptomom (kašelj, rinitis, vneto grlo) in en somatski simptom (mialgija, mrzlica / znojenje, slabo počutje) Med 1.455 bolniki je 849 (63%) bolnikov imelo potrjeno diagnozo gripe, od tega 849 bolnikov, 95% jih je imelo gripo A, 3% gripo B in 2% neznano gripo. Starost bolnikov je od 18 do 65 let, povprečna starost pa je 3 leta 4 leta, 52% moških, 90% pripadnikov belcev, 31% kadilcev). Med študijo so bolniki ocenili resnost glavnih simptomov gripe kot »nobenih simptomov«, »blagih«, »zmernih«, »izrazitih«. Primarno merilo učinkovitosti je bil čas za razrešitev simptomov gripe, ki je bil izračunan kot čas od začetka zdravljenja do lajšanja vseh simptomov gripe (zamašen nos, vneto grlo, kašelj, motna, slabo lokalizirana bolečina, šibkost, glavobol, mrzlica / znojenje), t. e. ko so bili vsi simptomi ocenjeni kot blagi ali odsotni.

V obeh študijah je pri bolnikih z virusom gripe pri jemanju oseltamivirjevega fosfata v priporočenih odmerkih (75 mg 2-krat na dan 5 dni) mediana časa do razpoznavanja simptomov bistveno zmanjšana za 1,3 dni v primerjavi s placebom. Učinkovitost zdravljenja ni bila odvisna od spola bolnikov (moških, žensk) in se ni povečevala s povečevanjem odmerka (150 mg 2-krat na dan 5 dni).

Študije pri starejših bolnikih

V treh zaporednih sezonah so opravili tri dvojno slepe, s placebom nadzorovane študije pri bolnikih, starih 65 let ali več. Od 741 bolnikov je bilo 476 (65%) okuženih z virusom gripe, 95% z virusom gripe tipa A, 5% z virusom influence B. Kombinirana analiza je pokazala, da je pri jemanju oseltamivir fosfata v priporočenih odmerkih (75 mg 2-krat na dan). v 5 dneh), mediana časa do ločljivosti simptomov se je zmanjšala za 1 dan (ni statistično značilno).

Učinkovitost oseltamivir fosfata je bila dokazana v dvojno slepem, s placebom kontroliranem preskušanju pri otrocih, starih od 1 do 12 let (povprečna starost 5 let), ki so imeli zvišano telesno temperaturo (telesna temperatura> 37,8 ° C), ki jo spremlja eden od respiratornih simptomov ( kašelj ali akutni rinitis). Študija je bila izvedena med kroženjem virusa gripe med populacijo. V tej študiji je bilo od 698 bolnikov 452 (65%) okuženih z virusom gripe (50% moških, 68% belcev). Od teh 452 bolnikov je bilo 67% okuženih z virusom influence tipa A in 33% z virusom gripe tipa B. t

Glavno merilo učinkovitosti v tej študiji je bilo trajanje bolezni, ki je bilo opredeljeno kot obdobje, v katerem so bila izpolnjena 4 pogoja: zmanjšanje kašlja, izcedek iz nosu, razrešitev zvišane telesne temperature, vrnitev v normalno zdravje in normalno delovanje. Zdravljenje z oseltamivir fosfatom v odmerku 2 mg / kg dvakrat na dan, ki se je začelo v prvih 48 urah po pojavu simptomov, je bistveno zmanjšalo trajanje bolezni za 1,5 dni v primerjavi s placebom. Učinkovitost zdravljenja ni bila odvisna od spola bolnikov.

Študije z odraslimi bolniki

Učinkovitost oseltamivirjevega fosfata za preprečevanje gripe je bila dokazana v treh študijah preprečevanja sezonske gripe in v študiji profilakse po izpostavljenosti v družinah. Parameter primarne učinkovitosti v vseh študijah je bil pogostost pojavljanja laboratorijsko potrjenih kliničnih primerov gripe - temperatura v ustni votlini ≥37,2 ° C, prisotnost vsaj enega respiratornega simptoma (kašelj, vneto grlo, zamašen nos) in vsaj en somatski simptom ( nejasna, slabo lokalizirana bolečina, šibkost, glavobol, mrzlica / znojenje), registrirana 24 ur, plus virus-pozitivni test ali štirikratno povečanje titra virusnih protiteles.

Kombinirana analiza dveh študij o preprečevanju sezonske gripe pri zdravih necepljenih odraslih (starih 13–65 let) je pokazala, da je uporaba oseltamivir fosfata v odmerku 75 mg enkrat na dan 42 dni med epidemijo gripe v populaciji zmanjšala pogostnost laboratorijsko potrjenih kliničnih primerov gripe. 4,8% (25/519) v skupini s placebom do 1,2% (6/520) v skupini, ki je prejemala oseltamivir fosfat.

Uporaba oseltamivir fosfata v odmerku 75 mg enkrat na dan v obdobju 42 dni za preprečevanje sezonske gripe pri starejših bolnikih (ki živijo v domovih za starejše) je zmanjšala pogostnost laboratorijsko potrjenih kliničnih primerov gripe z 4,4% (12/272) v skupini, ki je prejemala placebo, na t 0,4% (1/276) v skupini, zdravljeni z oseltamivir fosfatom. Približno 80% bolnikov v tej študiji je bilo cepljenih, 14% jih je imelo kronične obstrukcijske bolezni dihal, 43% je imelo bolezni srca.

Študija profilakse po izpostavljenosti v družinah (starih ≥ 13 let) je pokazala, da jemanje oseltamivir fosfata v odmerku 75 mg 1-krat na dan, ki se je začelo 48 ur po pojavu simptomov in se je nadaljevalo 7 dni, zmanjšalo pogostost laboratorijsko potrjenih kliničnih primerov gripe od 12% (24/200) v skupini s placebom do 1% (2/205) v skupini, zdravljeni z oseltamivir fosfatom.

Učinkovitost oseltamivir fosfata za preprečevanje gripe je bila dokazana v randomizirani odprti študiji profilakse po izpostavljenosti v družinah med otroki od 1. leta do 12. leta. Primarni parameter učinkovitosti v tej študiji je bila pogostnost laboratorijsko potrjenih kliničnih primerov gripe v družinah - oralna temperatura ≥37,8 ° C, v kombinaciji s kašljem in / ali akutnim rinitisom v 48 urah, kot tudi virusno pozitivno ali štirikratno povečanje titra virusnih protiteles. Uporaba oseltamivirjevega fosfata kot suspenzije v odmerku 30 do 60 mg enkrat na dan 10 dni je povzročila zmanjšanje pogostnosti laboratorijsko potrjenih kliničnih primerov gripe z 17% (18/106) v skupini, ki je prejemala placebo, na 3% (3/95). v skupini, zdravljeni z oseltamivir fosfatom.

Uporaba snovi Oseltamivir

Zdravljenje gripe pri odraslih in otrocih, starejših od 1 leta. Preprečevanje gripe pri odraslih in mladostnikih, starejših od 12 let, ki so v skupinah z večjim tveganjem okužbe z virusom. Preprečevanje gripe pri otrocih, starejših od 1 leta.

Kontraindikacije

Preobčutljivost, odpoved ledvic.

Omejitve uporabe. T

Huda nenormalna funkcija jeter (varnost uporabe in farmakokinetika pri tej skupini bolnikov niso bili ovrednoteni).

Starost otrok do 1 leta (učinkovitost in varnost uporabe nista opredeljeni). Oseltamivir fosfat ni indiciran za zdravljenje ali za preprečevanje gripe pri otrocih, mlajših od 1 leta, od takrat Obstaja negotovost glede časa nastanka BBB pri ljudeh in klinični pomen podatkov o živalih za dojenčke ni znan (glej Farmakologija. Toksikologija pri živalih).

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Možno je, če pričakovani učinek zdravljenja presega potencialno tveganje za plod (niso bile opravljene ustrezne in strogo nadzorovane študije o varnosti uporabe pri nosečnicah).

Učinke na razvoj zarodka / plodu pri živalih so ocenili, če so podganam dajali peroralno odmerke v odmerkih 50, 250 in 1500 mg / kg / dan in pri zajcih v odmerkih 50, 150 in 500 mg / kg / dan. Relativne izpostavljenosti pri teh odmerkih so bile 2, 13 in 100-krat večje pri ljudeh (pri podganah) in 4, 8 in 50-krat (pri kuncih). V študiji na podganah so opazili minimalno toksičnost za materinski organizem v odmerku 1500 mg / kg / dan in niso opazili pri odmerkih 50 in 250 mg / kg / dan. V študiji pri kuncih je bila toksičnost za materinski organizem izražena v odmerku 500 mg / kg / dan, neznaten v odmerku 150 mg / kg / dan, in odsoten v odmerku 50 mg / kg / dan. Pri podganah in kuncih so opazili od odmerka odvisno povečanje pogostnosti manjših motenj skeleta pri potomcih, izpostavljenih zdravilu.

Ni znano, ali se oseltamivir in oseltamivir karboksilat izločata v materino mleko žensk. Oseltamivir in oseltamivir karboksilat se izločata v mleko doječih podgan.

Neželeni učinki zdravila Oseltamivir

Skupno število bolnikov, ki so sodelovali v kontroliranih kliničnih preskušanjih faze III in so prejemali oseltamivir fosfat za zdravljenje gripe, je bilo 1171 oseb. Neželeni učinki, o katerih so v teh študijah najpogosteje poročali, so bili slabost in bruhanje. Ti učinki so bili v večini primerov blagi ali zmerni in so se običajno pojavili v prvih 2 dneh uporabe. Manj kot 1% bolnikov je prezgodaj opustilo klinično preskušanje zaradi slabosti in bruhanja.

Neželeni učinki, ki so jih opazili s pogostnostjo ≥1% pri 1440 bolnikih, ki so prejemali placebo ali oseltamivir fosfat 75 mg 2-krat na dan med kliničnimi preskušanji faze III pri zdravljenju gripe (okužba z naravnimi sredstvi), so predstavljeni v preglednici 1. Med 1440 t Bolniki so bili 945 mlajših odraslih brez sorodnih bolezni in 495 bolnikov s tveganjem (starejši bolniki, bolniki s kroničnimi boleznimi srca ali dihal). Najpogosteje številčno bolniki, ki so bili zdravljeni z oseltamivir fosfatom v primerjavi s placebom, so imeli slabost, bruhanje, bronhitis, nespečnost, vrtoglavico (glej tabelo 1).

Najpogostejši neželeni učinki, opaženi v klinično preskušanjih, kontroliranih s placebom, pri zdravljenju in preprečevanju virusne gripe pri odraslih

Top