Kategorija

Priljubljene Objave

1 Rinitis
Kaj storiti, če imate uho s hladno in kako se znebiti zastojev
2 Preprečevanje
Limona z medom: pripravlja okusno in zdravo mešanico
3 Rinitis
Kaj pomaga jodinol: navodila za uporabo
Image
Glavni // Klinike

Seznam fluorokinolonskih antibiotikov


Alergija. Prečkamo vse preparate s kinolonom.

Nosečnost Ni zanesljivih kliničnih podatkov o toksičnih učinkih kinolonov na plod. Obstajajo posamezna poročila o hidrocefalusu, povečanem intrakranialnem tlaku in izbočenju fontanel v novorojenčkih, katerih matere so med nosečnostjo jemale nalidiksično kislino. Zaradi razvoja artropatije pri nezrelih živalih uporaba vseh kinolonov med nosečnostjo ni priporočljiva.

Dojenje. Kinoloni v majhnih količinah prodrejo v materino mleko. Obstajajo poročila o hemolitični anemiji pri novorojenčkih, katerih matere so med dojenjem jemale nalidiksično kislino. V eksperimentu so kinoloni pri nezrelih živalih povzročili artropatijo, zato je pri predpisovanju doječe matere priporočljivo prenašati otroka na umetno hranjenje.

Pediatrija Na osnovi eksperimentalnih podatkov uporaba kinolonov ni priporočljiva v obdobju nastanka osteoartikularnega sistema. Oksolinska kislina je kontraindicirana pri otrocih do 2 let, pipemidovaya - do 1 leta, nalidixic - do 3 mesece.

Fluorokinoloni niso priporočljivi za otroke in mladostnike. Vendar pa obstoječe klinične izkušnje in posebne študije o uporabi fluorokinolonov v pediatriji niso potrdile tveganja poškodbe osteoartikularnega sistema, zato se lahko fluorokinoloni predpisujejo otrokom glede na njihove vitalne indikacije (poslabšanje okužbe s cistično fibrozo; hude okužbe različnih lokalizacij, ki jih povzročajo multi-rezistentni sevi bakterij; okužbe z nevtropenijo). ).

Geriatrija Pri starejših osebah obstaja povečano tveganje za rupturo kite pri uporabi fluorokinolonov, zlasti v kombinaciji z glukokortikoidi.

Bolezni centralnega živčnega sistema. Kinoloni imajo spodbujevalni učinek na centralni živčni sistem, zato se ne priporočajo za uporabo pri bolnikih s krčevito anamnezo. Tveganje za epileptične napade se poveča pri bolnikih z motnjami možganske cirkulacije, epilepsijo in parkinsonizmom. Pri uporabi nalidixic kisline lahko poveča intrakranialni tlak.

Okvarjeno delovanje ledvic in jeter. Kinoloni generacije I se ne smejo uporabljati v primeru ledvične in jetrne insuficience, saj se zaradi kopičenja zdravil in njihovih metabolitov povečuje tveganje za toksične učinke. Odmerki fluorokinolonov s hudo ledvično odpovedjo se lahko popravijo.

Akutna porfirija. Kinolonov se ne sme uporabljati pri bolnikih z akutno porfirijo, ker imajo v poskusih na živalih porfirinogeni učinek.

Interakcije z zdravili

S hkratno uporabo z antacidi in drugimi zdravili, ki vsebujejo ione magnezija, cinka, železa, bizmuta, se lahko biološka uporabnost kinolonov zmanjša zaradi nastajanja neabsorbabilnih kompleksov kelatov.

Pipemidska kislina, ciprofloksacin, norfloksacin in pefloksacin lahko upočasnijo izločanje metilksantinov (teofilin, kofein) in povečajo tveganje za njihove toksične učinke.

Tveganje za nevrotoksične učinke kinolonov se poveča, če se uporablja skupaj z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili, nitroimidazolnimi derivati ​​in metilksantini.

Kinoloni kažejo antagonizem z nitrofuranskimi derivati, zato se je treba izogibati kombinacijam teh zdravil.

Kinoloni generacije I, ciprofloksacin in norfloksacin lahko vplivajo na presnovo posrednih antikoagulantov v jetrih, kar vodi v povečanje protrombinskega časa in tveganje za krvavitev. Morda bo potrebna sočasna uporaba antikoagulantnega odmerka.

Fluorokinolone je treba predpisati previdno hkrati z zdravili, ki podaljšajo interval QT, ker se tveganje za srčne aritmije poveča.

Pri sočasni uporabi z glukokortikoidi se poveča tveganje za rupturo kite, zlasti pri starejših.

Pri uporabi ciprofloksacina, norfloksacina in pefloksacina skupaj z zdravili za alkaliziranje urina (zaviralci karboanhidraze, citrati, natrijev bikarbonat) se poveča tveganje za kristalurijo in nefrotoksične učinke.

Pri sočasni uporabi z azlocilinom in cimetidinom, v povezavi z zmanjšanjem tubularne sekrecije, se izločanje fluorokinolonov upočasni in koncentracija v krvi poveča.

Informacije o bolniku

Ko se zaužijejo preparati s kinolonom, ga je treba vzeti s polnim kozarcem vode. Vzemite vsaj 2 uri pred ali 6 ur po jemanju antacidov in pripravkov železa, cinka, bizmuta.

Strogo se držite režima in režima zdravljenja med celotnim zdravljenjem, ne preskočite odmerka in ga vzemite v rednih presledkih. Če izpustite odmerek, ga vzemite čim prej; Ne jemljite zdravila, če je že skoraj čas, da vzamete naslednji odmerek; ne podvojite odmerka. Da bi zdržali trajanje terapije.

Ne uporabljajte drog, ki so že potekla.

Med zdravljenjem je treba upoštevati ustrezen vodni režim (1,2-1,5 l / dan).

Med uporabo zdravil in vsaj 3 dni po koncu zdravljenja se ne izpostavljajte neposredni sončni svetlobi in ultravijoličnim žarkom.

Posvetujte se z zdravnikom, če v nekaj dneh ne pride do izboljšanja ali če se pojavijo novi simptomi. Če se pojavi bolečina v tetivi, zagotovite, da je prizadeti sklep v mirovanju in se posvetujte z zdravnikom.

myLor

Zdravljenje prehlada in gripe

  • Domov
  • Vse
  • Antibiotiki Fluorokinolon

Antibiotiki Fluorokinolon

Kinoli se od leta 1962 zaradi svoje farmakokinetike in biološke uporabnosti pogosto uporabljajo v medicini. Kinoli so razdeljeni v dve glavni skupini:

Za fluorokinolone je značilen antibakterijski učinek, ki jim je omogočil uporabo za lokalno zdravljenje v obliki kapljic za oči in ušesa.

Učinkovitost fluorokinolonov je posledica mehanizma njihovega delovanja - zavirajo DNA girazo in topoizomerazo, kar moti sintezo DNA v patogeni celici.

Prednosti fluorokinolonov v primerjavi z naravnimi antibiotiki so nesporne: t

  • Spekter širok.
  • Visoka biološka uporabnost in penetracija v tkiva.
  • Dolgo obdobje izločanja iz telesa, ki povzroči post-antibiotični učinek.
  • Enostavna absorpcija sluznice prebavil.

Zaradi široke palete aplikacij in edinstvenega baktericidnega delovanja (učinka na organizme med rastjo in mirovanjem) se fluorokinolonski antibiotiki uporabljajo pri zdravljenju urinarnih bolezni, prostatitisa.

Fluorokinoloni - antibiotiki (zdravila)

Razvrstitev fluorokinolonov je glavna generacija, od katerih se vsaka razlikuje z bolj naprednim protimikrobnim učinkom:

Najmočnejši antibiotiki

Človeštvo nenehno išče najmočnejši antibiotik, saj le tako zdravilo lahko zagotovi zdravilo za mnoge smrtonosne bolezni. Najbolj učinkoviti se štejejo za antibiotike širokega spektra - lahko vplivajo na gram-pozitivne in gram-negativne bakterije.

Cefalosporinski antibiotiki imajo širok spekter delovanja. Mehanizem njihovega delovanja je povezan z zaviranjem razvoja celičnih membran vzročne celice. Ta vrsta antibiotikov ima minimalne stranske učinke in ne vpliva na človeško imunost.

Ena od pomanjkljivosti cefalosporinov je njihova neučinkovitost proti ne-razmnoževalnim bakterijam. Najmočnejše zdravilo v tej seriji je Zeftera, izdelana v Belgiji, in je izdelana v obliki za injiciranje.

Makrolidi so antibiotična zdravila, ena od prednosti katere se šteje za nizko toksičnost za telo in glede na doziranje ima lahko bakteriostatski in baktericidni učinek na mikroorganizme.

Fluorokinoloni kažejo visoko učinkovitost pri različnih okužbah in njihovih lokalizacijah. Fluorokinoloni so edini antibiotiki, ki lahko tekmujejo z B-laktamskimi zdravili.

Zadnje generacije zdravil so levofloksacin, sparfloksacin, moksifloksacin - posebna značilnost je povečan učinek na povzročitelja pljučnice.

Karbapenemi so skupina antibiotikov, ki pripada B-laktamom. Zdravila v tej seriji se običajno štejejo za rezervna zdravila, v posebno težkih primerih pa postanejo osnova terapije. Karbapenemi se injicirajo zaradi nizke absorpcije v želodcu, vendar imajo dobro biološko uporabnost in široko porazdelitev v telesu.

Učinkovitost uporabe antibiotikov je uravnotežena z več neželenimi reakcijami in neželenimi učinki. Karbapeneme je treba jemati pod strogim nadzorom zdravnika, saj lahko povzročijo konvulzije, zlasti pri bolezni ledvic. V primeru kakršnekoli spremembe bolnikovega počutja, mora to upoštevati zdravnik.

Penicilinski antibiotiki so baktericidni B-laktami. Uporaba penicilinov hkrati z drugimi antibiotiki ni priporočljiva. Večina penicilinskih antibiotikov se injicira samo zaradi visokega tveganja uničenja zdravila v kislem okolju želodca.

Nekateri penicilinski pripravki so že izgubili svojo učinkovitost in jih kliniki trenutno ne uporabljajo zaradi svoje nemoči v zvezi z nekaterimi vrstami bakterij, ki so mutirale in so izgubile občutljivost za antibiotično zdravljenje s penicilini.

Katere bolezni se uporabljajo za fluorokinolonske antibiotike?

Spekter bolezni, za katere se uporabljajo antibiotiki iz skupine fluorokinolonov, je naslednji:

  • Sepsa.
  • Gonoreja
  • Prostatitis
  • Okužbe sečil in medeničnih organov.
  • Črevesne okužbe.
  • Okužbe zgornjih in spodnjih dihalnih poti.
  • Meningitis
  • Antraks.
  • Tuberkuloza.
  • Okužbe pri bolnikih z diagnosticirano cistično fibrozo.
  • Pripravki na osnovi fluorokinolonov se pogosto uporabljajo pri zdravljenju očesnih bolezni, ki jih spodbujajo:

Visoka stopnja penetracije zdravila v očesna tkiva, tudi skozi nepoškodovano roženico.
Terapevtsko pomembna koncentracija je dosežena v nekaj minutah, ko se nanese topikalno.

Uporaba fluorokinolonov je indicirana za različne okužbe očesnih vek, veznice, bolezni roženice in tudi kot preventiva po mehanskih poškodbah in operacijah.

Kontraindikacije za uporabo fluorokinolonov so lahko tveganje za alergijsko reakcijo, nosečnost in dojenje, otroštvo in mladost.

Fluorokinoloni se večinoma izločajo preko ledvic in jeter, zato se lahko pri bolnikih z zmanjšanim delovanjem ledvic ali jetrnim obolenjem prilagodi odmerek zdravila.

Ena najpogostejših bolezni, s katerimi se lahko spopadajo s fluorokinoloni, je bakterijski prostatitis, ki je predvsem posledica njegovih učinkov na gram-pozitivne in gram-negativne mikroorganizme, koncentracije zdravila v telesnih tekočinah in enostavno prenašanje zdravila pri bolnikih.

Pljučnica je druga pomembna bolezen, ki vsako leto zahteva več tisoč življenj. Bakterije-patogeni so odporni na tradicionalne antibiotične droge, zato zdravniki uporabljajo zdravila, ki vsebujejo fluorokinolon.

Zgodnje generacije fluorokinolonov niso dale želenega rezultata zaradi šibke naravne aktivnosti proti pnevmokoku, glavnemu povzročitelju pljučnice. Toda četrta generacija fluoriranih kinolonov je učinkovita proti pljučnici in zlasti zdravilu levofloksacin, ki se sprosti v dveh oblikah za injiciranje in oralno dajanje.

Sparfloksacin je na voljo le v obliki tablet in ni nič manj učinkovit pri antibakterijski terapiji. Kljub pomembnim koristim uporabe teh zdravil so z njimi povezane številne stranske učinke:

  • Znatno povečanje občutljivosti kože na ultravijolično.
  • Sprememba srčnega utripa, ki povzroča aritmijo.
  • Glede na te dejavnike je treba med zdravljenjem predpisati zdravila s skrbno analizo koristi in možnih tveganj.

Pri zdravljenju urogenitalnih okužb, ki jih povzroča klamidija, je zdravljenje predpisano s fluorokinoloni v kombinaciji z makrolidi. Makrolidi imajo izrazito anti-klamidijsko aktivnost, najbolj znana in pogosto uporabljena v tej seriji je zdravilo eritromicin. Trajanje zdravljenja z eritromicinom je običajno en do dva tedna.

Fluorokinoloni so manj aktivni v zvezi s klamidijo, vendar odlično opravljajo okužbe, ki jih povzroča gonoreja, različni koki in palice, zato so indicirani za kompleksno zdravljenje. Za zdravljenje bakterijskega prostatitisa so predpisani tudi so-pripravki številnih fluorokinolonov in makrolidov. Zdravljenje v enem mesecu je privedlo do vidnih rezultatov - občutnega zmanjšanja simptomov in izboljšanja krvne slike.

Pripravki (antibiotiki) skupine kinolon / fluorokinolon - opis, razvrstitev, nastajanje

Fluorokinoloni so razdeljeni na več generacij in vsaka naslednja generacija antibiotikov je močnejša od prejšnje.

I generacija:

  • pipemidovaja (pipemidievuyu) kislina;
  • oksolinska kislina;
  • nalidiksična kislina.

II generacija:

  • ciprofloksacin;
  • pefloksacin;
  • ofloksacin;
  • norfloksacin;
  • lomefloksacin.

III generacija:

IV generacija (dihanje):

Sodobni antibiotiki se lahko spopadajo s številnimi, včasih celo smrtnimi boleznimi, vendar v zameno za to potrebujejo previden in celo previden odnos in ne odpuščajo neresnosti. V nobenem primeru bolnik ne sme samostojno izvajati antibiotične terapije, ne da bi vedel, kakšne so razmere za jemanje zdravila, lahko povzroči katastrofalne posledice.

Antibiotiki - to je upoštevanje določene discipline - interval med jemanjem določenih zdravil mora biti strogo enak in držanje anti-alkoholne diete seveda nosi s seboj nekaj nelagodja, vendar nič v primerjavi z zdravjem.

Sodobni ritem življenja slabi človeško imunost, povzročitelji nalezljivih bolezni mutirajo in postanejo odporni na glavne kemične pripravke razreda penicilina.

To se zgodi zaradi neracionalne nenadzorovane uporabe in nepismenosti prebivalstva v zadevah medicinske narave.

Odkritje sredi prejšnjega stoletja - fluorokinoloni - vam omogoča uspešno spopadanje z mnogimi nevarnimi boleznimi z minimalnimi negativnimi posledicami za telo. Šest sodobnih zdravil je celo vključenih v seznam bistvenih.

Popolna slika o učinkovitosti antibakterijskih zdravil bo pomagala spodnja tabela. V stolpcih so našteta vsa alternativna trgovska imena za kinolone.

Značilnosti kemijske strukture aktivne snovi za dolgo časa ni omogočilo, da dobijo tekoče dozirne oblike serije fluorokinolonov, in so bile proizvedene le v obliki tablet. Sodobna farmacevtska industrija ponuja trden izbor kapljic, mazil in drugih vrst protimikrobnih sredstev.

Preberite o: Spoznajte moderno klasifikacijo antibiotikov s skupino parametrov.

Te kemikalije so sistematizirane na podlagi razlik v kemijski strukturi in spektru protimikrobne aktivnosti.

Ne obstaja enotna stroga sistematizacija tovrstnih kemičnih izdelkov. Razdeljeni so glede na položaj in število atomov fluora v molekuli na mono-, di- in trifluorokinolone, pa tudi na dihalne in fluorirane vrste.

V procesu raziskovanja in izboljšanja prvih kinolonovih antibiotikov smo pridobili 4 generacije leka. sredstva.

Ti vključujejo Negram, Nevigremon, Gramurin in Palin, pridobljeni na podlagi nalidixic, pipimidovoy in oksolinske kisline. Kinolski antibiotiki so kemijski pripravki izbire pri zdravljenju bakterijskega vnetja sečil, kjer dosežejo maksimalno koncentracijo, saj se izločajo nespremenjene.

Učinkoviti so proti salmoneli, šigelam, klebsielam in drugim eterobakterijam, vendar ne prodrejo dobro v tkiva, kar preprečuje uporabo kinolonov za sistemsko zdravljenje z antibiotiki, omejeno na nekatere črevesne patologije.

Gram-pozitivni koki, pio-gnojni bacil in vsi anaerobi so odporni. Poleg tega obstaja več izrazitih stranskih učinkov v obliki anemije, dispepsije, citopenije in škodljivega učinka na jetra in ledvice (kinolon je kontraindiciran pri bolnikih z diagnosticiranimi boleznimi teh organov).

Skoraj dve desetletji raziskav in poskusov za izboljšanje sta privedli do ustvarjanja fluorokinolonov druge generacije.

Prvi je bil Norfloxacin, pridobljen z vezavo atoma fluora na molekulo (v 6 položaju). Sposobnost prodiranja v telo, ki je dosegla povišane koncentracije v tkivih, je omogočila, da se uporablja za zdravljenje sistemskih okužb, ki jih sproži Staphylococcus aureus, veliko gramskih mikroorganizmov in nekaj gram + palic.

Zlati standard je postal Ciprofloksacin, ki se pogosto uporablja v kemoterapiji pri urogenitalnih boleznih, pljučnici, bronhitisu, prostatitisu, antraksu in gonoreji.

Neželeni učinki so le malo, kar prispeva k dobri toleranci bolnikov.

Ta razred je dobil ime zaradi visoke učinkovitosti proti boleznim spodnjega in zgornjega dihalnega trakta. Baktericidno delovanje proti rezistentnim (na penicilin in njegove derivate) pnevmokokom je jamstvo za uspešno zdravljenje sinusitisa, pljučnice in bronhitisa v akutni fazi. V medicinski praksi se uporabljajo levofloksacin (Ofloksacin je levičar), Sparfloksacin in Temafloksacin.

Njihova biološka uporabnost je 100%, kar vam omogoča uspešno zdravljenje nalezljivih bolezni katere koli resnosti.

Za moksifloksacin (Avelox) in Hemifloksacin je značilno enako baktericidno delovanje kot fluorokinolonske kemikalije iz prejšnje skupine.

Zavirajo vitalno aktivnost pnevmokokov, odpornih na penicilin in makrolide, anaerobne in atipične bakterije (klamidija in mikoplazma). Učinkovito pri okužbi spodnjega in zgornjega dihalnega trakta, vnetju mehkih tkiv in kože.
To vključuje tudi Grepofloksacin, Clinofloxacin, Trovafloxacin in nekatere druge. Vendar pa so med kliničnimi preskušanji ugotovili njihovo toksičnost in posledično veliko število neželenih učinkov. Zato so bila ta imena umaknjena s trga in se danes ne uporabljajo v medicinski praksi.

Pot do pridobivanja sodobnih visoko učinkovitih zdravil razreda fluorokinolonov je bila precej dolga.

Vse se je začelo leta 1962, ko je bila naključna kislina naključno pridobljena iz klorokina (antimalarična snov).

Ta spojina kot rezultat testiranja je pokazala zmerno bioaktivnost proti gram-negativnim bakterijam.

Tudi absorpcija iz prebavnega trakta je bila nizka, kar ni dopuščalo uporabe nalidiksične kisline za zdravljenje sistemskih okužb. Vendar pa je zdravilo doseglo visoke koncentracije v fazi izločanja iz telesa, zaradi česar je bila uporabljena za zdravljenje urogenitalne sfere in nekaterih nalezljivih bolezni črevesja. V kliniki ni bila razširjena, ker so se patogeni mikroorganizmi hitro razvili proti njej.

Nalidixic, dobil malo kasneje pimemidic in oksolinske kisline, kot tudi zdravila, ki temeljijo na njih (Rosoxacin, Tsinoksatsin in drugi) - kinolonski antibiotiki. Zaradi nizke učinkovitosti so znanstveniki nadaljevali z raziskavami in ustvarjali učinkovitejše možnosti. Kot rezultat številnih poskusov leta 1978 je bil Norfloksacin sintetiziran z vezavo atoma fluora na molekulo kinolona. Njegova visoka baktericidna aktivnost in biološka uporabnost sta zagotovili širši spekter uporabe, znanstvenike pa resno zanimajo možnosti za fluorokinolone in njihovo izboljšanje.

Od začetka osemdesetih let je bilo pridobljenih veliko zdravil, od katerih jih je 30 opravilo klinične preiskave, 12 pa jih pogosto uporablja v medicinski praksi.

Preberite še: Izumitelj antibiotikov ali zgodovina odrešenja človeštva

Nizka protimikrobna aktivnost in preozek spekter delovanja zdravil prve generacije so dolgo omejili uporabo fluorokinolonov na izključno urološke in črevesne bakterijske okužbe.

Vendar pa so poznejši dogodki omogočili pridobivanje zelo učinkovitih zdravil, ki danes tekmujejo s antibiotiki in makrolidi iz penicilina. Sodobne fluorirane dihalne formule so našle svoje mesto na različnih področjih medicine:

Vnetja spodnjega črevesa, ki so jih povzročila enterobakterija, so bila precej uspešno zdravljena z Nevigramonom.

Ker so ustvarjena naprednejša zdravila te skupine, ki delujejo proti večini bacilov, se je področje uporabe razširilo.

Aktivnost antimikrobnih tablet fluorokinolona v boju proti številnim patogenim (zlasti atipičnim) povzroča uspešno kemoterapijo spolno prenosljivih okužb (kot so mikoplazmoza, klamidija) in gonoreja.

Bakterijska vaginoza pri ženskah, ki jo povzročajo sevi, odporni na peniciline, se prav tako dobro odziva na sistemsko in lokalno zdravljenje.

Vnetje in celovitost povrhnjice, ki jo povzročajo stafilokoki in mikobakterije, se zdravijo z ustreznimi razrednimi zdravili (Sparfloksacin).

Uporabljajo se sistemsko (tablete, injekcije) in za lokalno uporabo.

Tretja generacija kemičnih pripravkov, ki so zelo učinkoviti proti veliki večini patogenih bacilov, se pogosto uporabljajo za zdravljenje ORL organov. Levofloksacin in njegovi analogi hitro ustavijo vnetje paranazalnih sinusov (sinusitis).

Če bolezen povzročijo sevi mikroorganizmov, ki so odporni na večino fluorokinolonov, je priporočljivo uporabiti Moksi- ali Hemifloksacin.

Že dolgo časa znanstveniki niso uspeli pridobiti stabilnih kemičnih spojin, primernih za ustvarjanje tekočih dozirnih oblik. To je otežilo uporabo fluorokinolonov kot topikalnih zdravil. Vendar pa je bilo z nadaljnjim izboljšanjem formul možno dobiti mazila in kapljice za oko.

Lomefloksacin, levofloksacin in moksifloksacin so indicirani za zdravljenje konjunktivitisa, keratitisa, pooperativnih vnetnih procesov in za preprečevanje slednjih.

Tablete fluorokinolona in druge dozirne oblike, imenovane dihalne, so odlične pri lajšanju vnetja spodnjega in zgornjega dihalnega trakta, ki ga povzročajo pnevmokoki. Pri okužbah z makrolidnimi in penicilinsko odpornimi sevi se običajno predpisujejo zdravilo Gemifloxacin in Moxifloxacin. Za njih je značilna nizka toksičnost in jih bolniki dobro prenašajo. Pri kompleksni kemoterapiji tuberkuloze se uspešno uporabljajo Lomefloxacin in Sparfloxacin. Slednje pa pogosteje povzročajo negativne učinke (fotodermatitis).

Fluorokinoloni so zdravilo izbire v boju proti nalezljivim boleznim sečil. Učinkovito se spopadajo z gram-pozitivnimi in gram-negativnimi patogeni, vključno s tistimi, ki so odporni na druge skupine antibakterijskih sredstev.

Za razliko od kinolskih antibiotikov, zdravila 2 in poznejše generacije niso strupene za ledvice. Ker so neželeni učinki blagi, bolniki dobro prenašajo ciprofloksacin, norfloksacin, lomefloksacin, ofloksacin in levofloksacin. Imenovani v obliki tablet in raztopin za injiciranje.

Tako kot vsa protibakterijska zdravila, tudi kemični pripravki te skupine potrebujejo skrbno uporabo pod zdravniškim nadzorom. Lahko jih dodeli le specialist, ki je sposoben pravilno izračunati odmerek in trajanje zdravljenja. Neodvisnost pri izbiri in odpovedi tukaj ni dovoljena.

Pozitiven rezultat zdravljenja z antibiotiki je v veliki meri odvisen od pravilne identifikacije patogena. Fluorokinoloni so visoko aktivni proti naslednji patogeni mikroflori:

  • Gram negativni - Staphylococcus aureus, Escherichia, Shigella, Chlamydia, patogen v antraksu, Pseudomonas aeruginosa in drugi.
  • Gram-pozitivni - streptokoki, klostridije, legionele in drugi.
  • Mycobacterium, vključno s tuberkuloznimi bacili.

Tako raznolika antibakterijska aktivnost prispeva k široki uporabi na različnih področjih medicine. Fluorokinolonske droge uspešno zdravijo okužbe urogenitalnega področja, spolno prenosljive bolezni, pljučnico (vključno z atipičnim), poslabšanje kroničnega bronhitisa, vnetje paranazalnih sinusov, očesne bolezni bakterijske geneze, osteomijelitis, enterokolitis, globoke poškodbe kože in vre.

Seznam bolezni, ki jih lahko zdravimo s fluorokinoloni, je zelo obsežen. Poleg tega so ta zdravila optimalna v primeru neuspeha penicilina in makrolidov, pa tudi v hudih oblikah uhajanja.

Da bi antibiotična terapija prinesla izključno korist, je treba upoštevati kontraindikacije te skupine kemičnih pripravkov. Nalidiksne in oksolinske kisline so strupene za ledvice in so zato prepovedane za uporabo pri ljudeh z insuficienco ledvic. Sodobnejša zdravila imajo tudi nekaj strogih omejitev.

Serija antibiotikov s fluorokinolonom ima teratogeni učinek (povzroča mutacije in okvare intrauterinega razvoja), zato je med nosečnostjo prepovedana. V obdobju laktacije se lahko izzove otekanje fontanel in hidrocefalusa pri novorojenčku.

Pri otrocih mlajših in srednjih let, pod vplivom teh kemikalij, se rast kosti upočasni, tako da jih je mogoče predpisati le kot zadnjo možnost (če terapevtska korist presega možno škodo). Pri starejših se poveča tveganje za raztrganje kite. Poleg tega ni priporočljivo uporabljati te skupine protimikrobnih tablet z diagnosticiranim konvulzivnim sindromom.

Da ne bi povzročili nepopravljive škode telesu, se morate strogo držati navodil za uporabo zdravil in se nikoli ne zdraviti zase!

Preberite še: Edinstvene podatke o združljivosti antibiotikov med seboj v tabelah

Imate vprašanja? Zdaj lahko dobite brezplačno posvetovanje z zdravnikom!

S pritiskom na gumb boste na posebno stran naše strani našli obrazec za povratne informacije s strokovnjakom profila, ki vas zanima.

Brezplačni zdravniški posvet

V sodobnih farmacevtskih izdelkih so fluorokinolonski antibiotiki neodvisna skupina zdravil, pridobljenih iz kemijske sinteze in s širokim spektrom delovanja. Za njih so značilne visoke farmakokinetične lastnosti in odlična sposobnost prodiranja v celice in tkiva, vključno z membranami bakterij in makroorganizmov.

Trenutno so vsi fluorokinoloni razdeljeni v 4 glavne skupine, ki določajo njihove lastnosti in značilnosti.

Zaporedje razvoja novih zdravil je osnova za njihovo razdelitev na skupine. Tako so poznani fluorokinoloni 1., 2., 3. in 4. generacije.

Prve droge so bile razvite v 60. letih prejšnjega stoletja. Nalidoksična kislina (učinkovina) antibiotikov in njenih sestavin (oksolina in pimemidna kislina) je pokazala dobre rezultate v boju proti bakterijam, ki povzročajo nezapletene patologije sečil in črevesja (dizenterija, enterokolitis).

Prva generacija vključuje naslednja zdravila: Negram, Nevigremon - zdravila, ki temeljijo na nalidiksični kislini. Imajo negativen učinek na naslednje vrste bakterij: Proteus, Salmonella, Shigella, Klebsiella.

Kljub visoki učinkovitosti so za te izdelke značilna zmanjšana biopermeabilnost in veliko število stranskih učinkov. Tako so številne študije pokazale 100-odstotno odpornost na učinke antibiotikov bakterij, kot so gram-pozitivni koki, anaerobi in pseudomonas aeruginosa.

Pri jemanju zdravil so se bolniki pritoževali zaradi dispeptičnih motenj, hemolitične anemije, prekomernega razburjenja živčnega sistema in citopenije. Poleg tega učinki zdravil prepovedujejo njihovo jemanje pri akutnem pielonefritisu in odpovedi ledvic.

Ker pa so bili antibiotiki te skupine priznani kot zelo obetavna smer, se raziskave in razvoj novih zdravil niso ustavili. Dvajset let po pojavu nalidiksične kisline so sintetizirali fluorokinolonske antimikrobne snovi, inhibitorje DNA giraze.

Temeljno nove snovi so bile pridobljene z uvajanjem atomov fluora v molekule kinolina. Zaradi te spojine so dobili ime - fluorokinoloni. Baktericidna učinkovitost in značilnosti zdravila so popolnoma odvisne od števila atomov fluora (enega ali več) in njihovega položaja na različnih položajih kinolinskih atomov.

Druga generacija fluorokinolonov je pokazala številne prednosti pred čistimi kinoloni.

Preboj v farmacevtski industriji je bila sposobnost zdravil, da celovito vplivajo na naslednje vrste bakterij:

  • gram-negativni koki in palice (Salmonella, Proteus, Shigella, Enterobacter, serration, citrobacter, meningokoki, gonokoki itd.);
  • gram-pozitivne bacile (corynebacterium, listeria, patogeni antraks);
  • stafilokoki;
  • legionela;
  • v nekaterih primerih, tuberkulozni bacil.

Druga generacija fluorokinolonov vključuje:

  1. Ciprofloksacin (Tsiprinol in Tsiprobay), imenovan zlati standard v tej skupini zdravil. Zdravilo se pogosto uporablja pri zdravljenju okužb spodnjih dihal (bolnišnična pljučnica in kronični bronhitis), sečil in črevesja (salmoneloza, šigeloza). Tudi seznam bolezni, ki jih je treba zdraviti s pomočjo tega zdravila, vključuje nalezljive bolezni, kot so prostatitis, sepsa, tuberkuloza, gonoreja, antraks.
  2. Norfloksacin (Nolitsin), ki ustvarja najvišjo koncentracijo zdravilnih učinkovin v urinarnem sistemu in prebavnem traktu. Indikacije za uporabo so okužbe urogenitalnega sistema in črevesja, prostatitis, gonoreja.
  3. Ofloksacin (Tarivid, Ofloksin) je najučinkovitejše zdravilo med fluorokinoloni druge generacije v zvezi s klamidijo in pnevmokoki. Njeni učinki na anaerobne bakterije so nekoliko slabši. Namenjen za zdravljenje okužb spodnjih dihal in sečil, prostate, črevesnih bolezni, gonoreje, tuberkuloze, hudih infekcijskih poškodb medeničnih organov, kože, sklepov, kosti in mehkih tkiv.
  4. Pefloksacin (Abactal) je nekoliko manj učinkovit od zgoraj navedenih preparatov, vendar bolje prodre v biološke membrane bakterij kot druge. Uporablja se za enake patologije kot drugi fluorokinolonski antibiotiki, vključno s sekundarnim bakterijskim meningitisom.
  5. Lomefloksacin (Maksakvin) ne deluje na anaerobno okužbo in pri medsebojnem delovanju s pnevmokoki kaže slabe rezultate, vendar se stopnja biološke uporabnosti razlikuje do 100%. V Rusiji se uporablja za zdravljenje kroničnega bronhitisa, okužb sečil in tuberkuloze (v kombinirani terapiji).

Fluorokinolonska zdravila so prevzela vodilne položaje pri zdravljenju bolezni, ki jih povzroča bakterijska okužba. Njihove glavne prednosti do danes so:

  • visoka stopnja bioaktivnosti;
  • edinstven mehanizem delovanja, ki ga v ta namen ne uporablja več kot eno zdravilo;
  • odlična penetracija skozi membrane bakterij in sposobnost ustvarjanja zaščitnih snovi v celici, ki so blizu koncentraciji v serumu;
  • dobro toleranco bolnika.

Seznam fluorokinolonskih antibiotikov

Kinolon / fluorokinolonska skupina - kinolonski pripravki

Kinoloni - skupina antibakterijskih zdravil, vključno s fluorokinoloni. Kinoloni so skupina sintetičnih antimikrobnih zdravil, ki imajo baktericidni učinek. Prvo kinolonsko zdravilo je bila nalidiksična kislina, sintetizirana leta 1962 na osnovi naftiridina. Prvi pripravki iz te skupine, predvsem nalidiksična kislina, so bili dolga leta uporabljeni samo za okužbe IMP.

Na podlagi enotnega mehanizma protimikrobnega delovanja so kinoloni in fluorokinoloni dobili splošno ime "inhibitorji DNA giraze".

Od svoje uvedbe v praksi v devetdesetih letih. Ciprofloksacin je dobil številne analoge kinolonov.

Glavne kontraindikacije za imenovanje fluorokinolonov so povezane z bolniki s preobčutljivostjo za kinolonska zdravila (kinoloni in fluorokinoloni).

Zdravila iz skupine kinolonov, ki se uporabljajo v klinični praksi že od zgodnjih 60. let, so v skladu z mehanizmom delovanja bistveno drugačna od drugih AMP, kar zagotavlja njihovo aktivnost proti odpornim, vključno multirezistentnim sevom mikroorganizmov. Kinolonski razred vključuje dve glavni skupini zdravil, ki se bistveno razlikujejo po strukturi, aktivnosti, farmakokinetiki in širini indikacij za uporabo: nefluorirani kinoloni in fluorokinoloni. Kinoloni so razvrščeni glede na čas uvedbe novih zdravil z izboljšanimi protimikrobnimi lastnostmi v praksi. Glede na delovno klasifikacijo, ki jo je predlagal R. Quintiliani (1999), so kinoloni razdeljeni na štiri generacije:

Kinolonska razvrstitev

Pipemidovaya (pipemidievy) kislina

Navedena zdravila so registrirana v Rusiji. Nekateri drugi pripravki iz skupine kinolonov, predvsem fluorokinoloni, se uporabljajo tudi v tujini.

Kinoloni generacije I so pretežno aktivni proti gramno negativni flori in ne ustvarjajo visokih koncentracij v krvi in ​​tkivih.

Fluorokinoloni, odobreni za klinično uporabo že od zgodnjih 80. let (II. Generacija), imajo širok spekter antimikrobnega delovanja, vključno s stafilokoki, visoko baktericidno aktivnostjo in dobro farmakokinetiko, kar omogoča uporabo za zdravljenje okužb različnih lokalizacij. Za fluorokinolone, uvedene v prakso od sredine 90-ih let (generacija III-IV), je značilna večja aktivnost proti gram-pozitivnim bakterijam (zlasti pnevmokokom), intracelularnim patogenom, anaerobom (IV generacija) in tudi bolj optimizirani farmakokinetiki. Prisotnost številnih farmacevtskih oblik za intravensko dajanje in zaužitje v kombinaciji z visoko biološko uporabnostjo omogoča postopno zdravljenje, ki je s primerljivo klinično učinkovitostjo bistveno cenejše kot parenteralno.

Visoka baktericidna aktivnost fluorokinolonov je omogočila razvoj številnih zdravil (ciprofloksacin, ofloksacin, lomefloksacin, norfloksacin) za lokalno uporabo v obliki kapljic za oči in kapljic za uho.

Mehanizem delovanja

Kinoloni imajo baktericidni učinek. Inhibicija dveh vitalnih encimov mikrobnih celic, DNA giraze in topoizomeraze IV, motita sintezo DNA.

Spektar aktivnosti

Nefluorirani kinoloni delujejo primarno na gram-negativne bakterije družine Enterobacteriaceae (E. coli, Enterobacter spp., Proteus spp., Klebsiella spp., Shigella spp., Salmonella spp.), Kakor tudi Haemophillus spp. in Neisseria spp. Oksolinske in pipemidove kisline so poleg tega aktivne tudi pri S.aureus in nekaterih sevih P.aeruginosa, vendar nima klinične vrednosti.

Fluorokinoloni imajo veliko širši spekter. Aktivni so proti številnim gram-pozitivnim aerobnim bakterijam (Staphylococcus spp.), Večini gram-negativnih sevov, vključno z E. coli (vključno z enterotoksičnimi sevi), Shigella spp., Salmonello spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Proteus spp., Serratia spp., Providencia spp., Citrobacter spp., M.morganii, Vibrio spp., Haemophilus spp., Neisseria spp., Pasteurella spp., Pseudomonas spp., Legionella spp., Brucella spp., Listeria spp.

Poleg tega so fluorokinoloni praviloma aktivni proti bakterijam prve generacije, odpornim na kinolone. Fluorokinoloni III in zlasti IV generacije so zelo aktivni proti pnevmokokom, bolj aktivni kot zdravila II generacije proti intracelularnim patogenom (Chlamydia spp., Mycoplasma spp., M.tuberculosis, hitro rastoče atipične mikobakterije (M.avium itd.), anaerobne bakterije (moksifloksacin), hkrati pa se aktivnost proti gram-negativnim bakterijam ne zmanjšuje, zato je pomembna lastnost teh zdravil proti številnim bakterijam, odpornim na generacijo fluorokinolonov II. Te okužbe VDP in NDP se včasih imenujejo tudi respiratorni fluorokinoloni.

Enterokoki, Corynebacterium spp., Campylobacter spp., H. pylori, U.urealyticum so občutljivi na fluorokinolone v različni meri.

Farmakokinetika

Vsi kinoloni se dobro absorbirajo v prebavnem traktu. Hrana lahko upočasni absorpcijo kinolonov, vendar nima pomembnega vpliva na biološko uporabnost. Najvišje koncentracije v krvi so dosežene v povprečju 1-3 h po zaužitju. Zdravila prehajajo skozi placentno pregrado in v majhnih količinah prodrejo v materino mleko. Izloča se predvsem skozi ledvice in povzroča visoke koncentracije v urinu. Delno se izloča v žolč.

Kinoloni generacije I ne ustvarjajo terapevtskih koncentracij v krvi, organih in tkivih. Nalidiksne in oksolinske kisline so podvržene intenzivni biotransformaciji in so izpeljane predvsem v obliki aktivnih in neaktivnih presnovkov. Pipemidovy kislina je malo presnovil in odstraniti v ne spremeni videz. Razpolovna doba nalidiksične kisline je 1–2,5 ure, pipemidska kislina 3–4 ure, oksolinska kislina 6-7 ur Največje koncentracije v urinu se dosežejo v povprečju po 3-4 urah.

V primeru odpovedi ledvic se izločanje kinolonov znatno upočasni.

Fluorokinoloni imajo v nasprotju z nefluoriranimi kinoloni velik obseg porazdelitve, ustvarjajo visoke koncentracije v organih in tkivih, prodirajo v celice. Izjema je norfloksacin, katerega najvišje vrednosti so zabeležene v črevesju, MVP in prostati. Največje koncentracije v tkivu dosežejo ofloksacin, levofloksacin, lomefloksacin, sparfloksacin, moksifloksacin. Ciprofloksacin, ofloksacin, levofloksacin in pefloksacin prehajajo skozi BBB in dosegajo terapevtske koncentracije.

Stopnja metabolizma je odvisna od fizikalno-kemijskih lastnosti zdravila: pefloksacin je najbolj aktivno biotransformiran, lomefloksacin, ofloksacin in levofloksacin so najbolj aktivni. Od blata se izloči 3-4% do 15-28% vzetega odmerka.

Razpolovna doba različnih fluorokinolonov se giblje od 3-4 ur (norfloksacin) do 12–14 ur (pefloksacin, moksifloksacin) in celo do 18–20 ur (sparfloksacin).

Če je delovanje ledvic okvarjeno, se razpolovni čas ofloksacina, levofloksacina in lomefloksacina najbolj podaljša. Pri hudi ledvični insuficienci je treba prilagoditi odmerek vseh fluorokinolonov. Pri hudih disfunkcijah je treba prilagoditi odmerek pefloksacina.

Pri hemodializi se fluorokinoloni odstranijo v majhnih količinah (ofloksacin - 10-30%, druga zdravila - manj kot 10%).

Neželene reakcije

Skupna za vse kinolone

Prebavila: zgaga, bolečine v epigastrični regiji, anoreksija, slabost, bruhanje, driska.

CNS: ototoksičnost, zaspanost, nespečnost, glavobol, omotica, motnje vida, parestezija, tremor, krči.

Alergijske reakcije: izpuščaj, srbenje, angioedem; fotosenzibilizacija (najbolj značilna za lomefloksacin in sparfloksacin).

Značilno za generacijo kinolona I

Hematološke reakcije: trombocitopenija, levkopenija; s pomanjkanjem glukoza-6-fosfat dehidrogenaze - hemolitično anemijo.

Jetra: holestatska zlatenica, hepatitis.

Specifični za fluorokinolone (redki in zelo redki)

Mišično-skeletni sistem: artropatija, artralgija, mialgija, tendonitis, tendovaginitis, ruptura tetive.

Ledvice: kristalurija, prehodni nefritis.

Srce: podaljšan interval QT na elektrokardiogramu.

Drugi: najpogostejši je oralna kandidiaza in / ali vaginalna kandidiaza, psevdomembranski kolitis.

Indikacije

Kinoloni I generacije

Okužbe MVP: akutni cistitis, anti-relaps terapija za kronične oblike okužb. Ne uporabljajte pri akutnem pielonefritisu.

Črevesne okužbe: šigeloza, bakterijski enterokolitis (nalidiksična kislina).

Fluorokinoloni

Okužbe z VDP: sinusitis, zlasti zaradi multi-rezistentnih sevov, malignega zunanjega otitisa.

Okužbe s PDP: poslabšanje kroničnega bronhitisa, pridobljene v skupnosti in bolnišnična pljučnica, legioneloza.

Črevesne okužbe: šigeloza, tifus, generalizirana salmoneloza, jersinioza, kolera.

Okužbe medeničnih organov.

Okužbe IMP (cistitis, pielonefritis).

Okužbe kože, mehkih tkiv, kosti in sklepov.

Meningitis, ki ga povzroča gram-negativna mikroflora (ciprofloksacin).

Bakterijske okužbe pri bolnikih s cistično fibrozo.

Tuberkuloza (ciprofloksacin, ofloksacin in lomefloksacin v kombinirani terapiji za tuberkulozo, odporno na zdravila).

Norfloksacin se ob upoštevanju značilnosti farmakokinetike uporablja samo za črevesne okužbe, okužbe PC in prostatitisa.

Kontraindikacije

Za vse kinolone

Alergijska reakcija na kinolonske droge.

Dodatno za generacijo kinolonov I

Huda nenormalna funkcija jeter in ledvic.

Huda možganska ateroskleroza.

Dodatno za vse fluorokinolone

Opozorila

Alergija. Prečkamo vse preparate s kinolonom.

Nosečnost Ni zanesljivih kliničnih podatkov o toksičnih učinkih kinolonov na plod. Obstajajo posamezna poročila o hidrocefalusu, povečanem intrakranialnem tlaku in izbočenju fontanel v novorojenčkih, katerih matere so med nosečnostjo jemale nalidiksično kislino. Zaradi razvoja artropatije pri nezrelih živalih uporaba vseh kinolonov med nosečnostjo ni priporočljiva.

Dojenje. Kinoloni v majhnih količinah prodrejo v materino mleko. Obstajajo poročila o hemolitični anemiji pri novorojenčkih, katerih matere so med dojenjem jemale nalidiksično kislino. V eksperimentu so kinoloni pri nezrelih živalih povzročili artropatijo, zato je pri predpisovanju doječe matere priporočljivo prenašati otroka na umetno hranjenje.

Pediatrija Na osnovi eksperimentalnih podatkov uporaba kinolonov ni priporočljiva v obdobju nastanka osteoartikularnega sistema. Oksolinska kislina je kontraindicirana pri otrocih do 2 let, pipemidovaya - do 1 leta, nalidixic - do 3 mesece.

Fluorokinoloni niso priporočljivi za otroke in mladostnike. Vendar pa obstoječe klinične izkušnje in posebne študije o uporabi fluorokinolonov v pediatriji niso potrdile tveganja poškodbe osteoartikularnega sistema, zato se lahko fluorokinoloni predpisujejo otrokom glede na njihove vitalne indikacije (poslabšanje okužbe s cistično fibrozo; hude okužbe različnih lokalizacij, ki jih povzročajo multi-rezistentni sevi bakterij; okužbe z nevtropenijo). ).

Geriatrija Pri starejših osebah obstaja povečano tveganje za rupturo kite pri uporabi fluorokinolonov, zlasti v kombinaciji z glukokortikoidi.

Bolezni centralnega živčnega sistema. Kinoloni imajo spodbujevalni učinek na centralni živčni sistem, zato se ne priporočajo za uporabo pri bolnikih s krčevito anamnezo. Tveganje za epileptične napade se poveča pri bolnikih z motnjami možganske cirkulacije, epilepsijo in parkinsonizmom. Pri uporabi nalidixic kisline lahko poveča intrakranialni tlak.

Okvarjeno delovanje ledvic in jeter. Kinoloni generacije I se ne smejo uporabljati v primeru ledvične in jetrne insuficience, saj se zaradi kopičenja zdravil in njihovih metabolitov povečuje tveganje za toksične učinke. Odmerki fluorokinolonov s hudo ledvično odpovedjo se lahko popravijo.

Akutna porfirija. Kinolonov se ne sme uporabljati pri bolnikih z akutno porfirijo, ker imajo v poskusih na živalih porfirinogeni učinek.

Interakcije z zdravili

S hkratno uporabo z antacidi in drugimi zdravili, ki vsebujejo ione magnezija, cinka, železa, bizmuta, se lahko biološka uporabnost kinolonov zmanjša zaradi nastajanja neabsorbabilnih kompleksov kelatov.

Pipemidska kislina, ciprofloksacin, norfloksacin in pefloksacin lahko upočasnijo izločanje metilksantinov (teofilin, kofein) in povečajo tveganje za njihove toksične učinke.

Tveganje za nevrotoksične učinke kinolonov se poveča, če se uporablja skupaj z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili, nitroimidazolnimi derivati ​​in metilksantini.

Kinoloni kažejo antagonizem z nitrofuranskimi derivati, zato se je treba izogibati kombinacijam teh zdravil.

Kinoloni generacije I, ciprofloksacin in norfloksacin lahko vplivajo na presnovo posrednih antikoagulantov v jetrih, kar vodi v povečanje protrombinskega časa in tveganje za krvavitev. Morda bo potrebna sočasna uporaba antikoagulantnega odmerka.

Fluorokinolone je treba predpisati previdno hkrati z zdravili, ki podaljšajo interval QT, ker se tveganje za srčne aritmije poveča.

Pri sočasni uporabi z glukokortikoidi se poveča tveganje za rupturo kite, zlasti pri starejših.

Pri uporabi ciprofloksacina, norfloksacina in pefloksacina skupaj z zdravili za alkaliziranje urina (zaviralci karboanhidraze, citrati, natrijev bikarbonat) se poveča tveganje za kristalurijo in nefrotoksične učinke.

Pri sočasni uporabi z azlocilinom in cimetidinom, v povezavi z zmanjšanjem tubularne sekrecije, se izločanje fluorokinolonov upočasni in koncentracija v krvi poveča.

Informacije o bolniku

Ko se zaužijejo preparati s kinolonom, ga je treba vzeti s polnim kozarcem vode. Vzemite vsaj 2 uri pred ali 6 ur po jemanju antacidov in pripravkov železa, cinka, bizmuta.

Strogo se držite režima in režima zdravljenja med celotnim zdravljenjem, ne preskočite odmerka in ga vzemite v rednih presledkih. Če izpustite odmerek, ga vzemite čim prej; Ne jemljite zdravila, če je že skoraj čas, da vzamete naslednji odmerek; ne podvojite odmerka. Da bi zdržali trajanje terapije.

Ne uporabljajte drog, ki so že potekla.

Med zdravljenjem je treba upoštevati ustrezen vodni režim (1,2-1,5 l / dan).

Med uporabo zdravil in vsaj 3 dni po koncu zdravljenja se ne izpostavljajte neposredni sončni svetlobi in ultravijoličnim žarkom.

Posvetujte se z zdravnikom, če v nekaj dneh ne pride do izboljšanja ali če se pojavijo novi simptomi. Če se pojavi bolečina v tetivi, zagotovite, da je prizadeti sklep v mirovanju in se posvetujte z zdravnikom.

Tabela Pripravki s kinolonom / fluorokinolonom. Glavne značilnosti in značilnosti uporabe

Otroci, starejši od 3 mesecev: 55 mg / kg na dan v 4 deljenih odmerkih

Pri več kot dveh tednih je treba odmerek zmanjšati za 2-krat, spremljati delovanje ledvic, jeter in krvne slike.

Otroci, starejši od 2 let: 0,25 g vsakih 12 ur

- daljši T½;

Otroci, starejši od 1 leta: 15 mg / kg / dan v 2 odmerkih

- dlje T½

Oko / uho cap. 0,3% Oči. mazilo 0,3%

Odrasli: 0,4-0,6 g vsakih 12 ur, počasi infuzijo nad 1 uro.

Oko. cap. vkapamo 1-2 kap. v prizadeto oko vsakih 4 ure, v hudih primerih vsako uro do izboljšanja Ushna. cap. zakopan v 2-3 kapi. v prizadetem ušesu 4-6 krat na dan, v hudih primerih - vsake 2-3 ure, postopoma se obrezuje, ko se izboljša

Oko. mazilo položimo za spodnjo veko prizadetega očesa 3-5 krat na dan

Odrasli: 0,2–0,4 g / dan v 1-2 injekcijah, uvedeno s počasno infuzijo v 1 uri.

Oko. cap. vkapamo 1-2 kap. v prizadeto oko vsakih 4 ure, v primeru hudega tečaja, vsako uro do izboljšanja. Ushn cap. zakopan v 2-3 kapi. v prizadetem ušesu 4-6 krat na dan, v hudih primerih - vsake 2-3 ure, postopoma se obrezuje, ko se izboljša

Oko. mazilo položimo za spodnjo veko prizadetega očesa 3-5 krat na dan

tuberkuloze, odporne na zdravila

Rr d / in. 4 mg / ml v viali. na 100 ml

Odrasli: 0,8 g za prvo dajanje, nato 0,4 g vsakih 12 ur

Injicira se s počasno infuzijo v teku 1 ure

Tvori aktivni presnovek - norfloksacin

Oko. cap. vkapamo 1-2 kap. v prizadeto oko vsakih 4 ure, v primeru hudega tečaja, vsako uro do izboljšanja.

Ushn cap. zakopan v 2-3 kapi. v prizadetem ušesu 4-6 krat na dan, v hudih primerih - vsake 2-3 ure, postopoma se obrezuje, ko se izboljša

Oko. cap. vkapamo 1-2 kap. v prizadeto oko vsakih 4 ure, v hudih primerih - vsako uro do izboljšanja

Pogosteje kot drugi fluorokinoloni povzroča fotodermatitis. Ne vpliva na metilksantine in posredne antikoagulante

Ne vpliva na metilksantine.

Odrasli: 0,25-0,5 g vsakih 12-24 ur, s hudimi oblikami 0,5 g vsakih 12 ur

* Z normalno funkcijo ledvic

Vir: Praktični vodnik za antiinfektivno kemoterapijo - Strachunsky LS et al., Smolensk, 2007

Kraj fluorokinolonov pri zdravljenju bakterijskih okužb

Fluorokinoloni so velika skupina antimikrobnih sredstev za kinolone, ki zavirajo DNA girazo. To so zelo aktivna sintetična kemoterapevtska sredstva širokega spektra delovanja, za katera so značilne dobre farmakokinetične lastnosti, visoka stopnja penetracije v tkiva in celice, vključno s celicami mikroorganizmov in bakterijskih celic.

Nefluorirana zdravila iz skupine kinolonov (nalidixic acid, pipemidic acid, oxynic acid) so v kliniki uporabljali že od zgodnjih 60. let. Ta zdravila imajo omejen obseg delovanja (predvsem proti enterobakterijam) in nizko biološko uporabnost, uporabljajo pa se predvsem za zdravljenje nezapletenih okužb sečil in nekaterih črevesnih okužb.

Temeljno nove spojine so bile pridobljene z vnosom atoma fluora na 6. mesto molekule kinolina. Prisotnost atoma fluora (ena ali več) in različnih skupin v različnih položajih določa značilnosti protibakterijskega delovanja in farmakokinetičnih lastnosti zdravil. Fluorokinolonska zdravila so v klinično prakso uvedli v zgodnjih 80. letih, danes pa zasedajo eno od vodilnih mest v kemoterapiji za različne bakterijske okužbe. Nekatere lastnosti fluorokinolonov jim omogočajo, da trdno držijo vodilne položaje v arzenalu sodobnih antibakterijskih sredstev. Lastnosti te vrste vključujejo:

edinstven mehanizem delovanja med protimikrobnimi sredstvi - inhibicija encima DNA bakterijske DNA giraze;

visoka stopnja baktericidne aktivnosti;

širok razpon protimikrobnih učinkov, vključno z gram-negativnimi in gram-pozitivnimi aerobnimi bakterijami (nekatera zdravila so aktivna tudi proti anaerobom), mikobakterij, klamidije, mikoplazme;

dobro prodiranje v tkiva in celice makroorganizma, kjer nastanejo koncentracije, ki so blizu serumu ali jih presegajo;

dolgo razpolovno dobo in prisotnost post-antibiotičnega učinka, ki določa njihovo redko odmerjanje - 1-2 krat / dan;

Dokazane v nadzorovanih kliničnih študijah, visoka učinkovitost pri zdravljenju bolnišničnih in bolnišničnih okužb skoraj vseh lokacij (zgornjih in spodnjih dihalnih poti, sečil, kože in mehkih tkiv, kosti in sklepov, intraabdominalnih, ginekoloških, jetrnih in žolčevodov, prebavil, oči, osrednji živčni sistem, spolno prenosljive bolezni);

možnost uporabe empirične terapije za hude okužbe v bolnišnici;

dobro prenašanje in nizka incidenca neželenih učinkov.

Fluorokinoloni so zdravila širokega spektra, ki prevladujejo proti gram-negativnim in gram-pozitivnim aerobnim bakterijam, pa tudi klamidiji in mikoplazmam.

Fluorokinoloni imajo najbolj izrazito aktivnost proti gram-negativnim bakterijam, predvsem iz družine Enterobacteriaceae (Escherichia coli, Proteus spp., Klebsiella spp., Shigella spp., Salmonella spp., Enterobacter spp., Serratia marcescens, Citrobacter spp.). aktivnost je primerljiva s cefalosporini III-IV generacije (MPK90 je običajno manj kot 1 mg / l). N. gonorrhoeae in N. meningitidis (MPK90 manj kot 0,1 mg / l) imata zelo visoko občutljivost za fluorokinolone, Acinetobacter spp. Zdravila imajo izrazit učinek na druge gram-negativne bakterije (C. jejuni, M. catarrhalis, Legionella spp.), H. influenzae (vključno s sevi, ki proizvajajo β-laktamazo [1]). P. aeruginosa je običajno zmerno občutljiv na fluorokinolone, med katerimi je najbolj aktiven ciprofloksacin [2]. Pri gramno negativnih bakterijah sta najbolj aktivna ciprofloksacin in ofloksacin [2].

Aktivnost fluorokinolona glede na gram-pozitivne bakterije je manj izrazita kot v zvezi z gram-negativnimi bakterijami. Streptokoki in pnevmokoki so manj občutljivi na fluorokinolone kot stafilokoki [3].

V zadnjih letih so sintetizirali nova fluorokinolonska zdravila, ki so pokazala večjo aktivnost proti gram-pozitivnim bakterijam, predvsem pnevmokokom, kar jim je omogočilo, da so jih razdelili v ločeno podskupino in označili kot zdravila druge generacije ali nove fluorokinolone (tabela 1). Pogosto so označeni tudi kot "respiratorni" ali "anti-pneumokokni", čeprav te definicije ne odražajo natančno njihovega posebnega antimikrobnega spektra na področju klinične uporabe.

Novi fluorokinoloni imajo večjo naravno aktivnost proti Streptococcus pneumoniae v primerjavi z zgodnjimi fluorokinoloni, hemifloksacin (MPK90 = 0,125 mg / l) in moksifloksacin (0,25 mg / l), ki imata najvišjo aktivnost, manj izrazit levofloksacin (1 mg / mg / l). l). Upoštevajte, da se aktivnost novih fluorokinolonov ne razlikuje glede na penicilin občutljive in penicilinsko odporne seve pnevmokoka. Trenutno je odpornost pnevmokokov na nove fluorokinolone minimalna (manj kot 1%), zgodnja pa sta bistveno višja. Novi fluorokinoloni so tudi boljši od najzgodnejših v primerjavi z drugimi streptokoki, stafilokoki in enterokoki. Nekateri pripravki 2. generacije fluorokinolonov (moksifloksacin, hemifloksacin) so aktivni tudi proti sebicam stafilokokov, odpornim na meticilin.

Vsi fluorokinoloni so aktivni proti klamidiji in mikoplazmam, pri čemer so zdravila prve generacije zmerna, zdravila druge generacije pa visoka.

Anaerobne bakterije so odporne ali zmerno občutljive na zgodnje fluorokinolone, zato je pri zdravljenju bolnikov z mešanimi aerobnimi in anaerobnimi okužbami (na primer intraabdominalne in ginekološke okužbe) priporočljivo kombinirati fluorokinolone z metronidazolom ali linkozamidi. Nekateri novi fluorokinoloni (trovafloksacin, moksifloksacin itd.) Imajo dobro aktivnost proti anaerobom, vključno s Clostridium spp. in Bacteroides spp., ki omogoča njihovo uporabo pri mešanih okužbah v načinu monoterapije.

Področja klinične uporabe fluorokinolonov

Fluorokinoloni se uspešno uporabljajo pri zdravljenju različnih okužb. Številne nadzorovane študije so pokazale visoko klinično učinkovitost fluorokinolonov pri okužbah praktično vseh lokalizacij, pridobljenih v bolnišnici in bolnišnicah [4].

Priprave prve generacije je treba uporabljati predvsem za bolnišnične okužbe (tabela 2). Njihova vrednost pri okužbah dihalnih poti, pridobljenih v skupnosti, je omejena zaradi nizke aktivnosti proti najpogostejšemu povzročitelju S. pneumoniae. Najbolj raziskana zdravila so ciprofloksacin, ofloksacin in pefloksacin. Ciprofloksacin ima dovolj visoko naravno aktivnost proti P. aeruginosa, ki je primerljiva z aktivnostjo najbolj aktivnih pripravkov proti tem mikroorganizmom, ceftazidimu in meropenemu. Hkrati je zaskrbljujoča izrazita tendenca v zadnjih letih - povečanje pogostnosti odpornih sevov P. aeruginosa v enotah intenzivne nege na intenzivni negi na fluorokinolone.

Zgodnji fluorokinoloni (ciprofloksacin, ofloksacin, pefloksacin) so zdravila izbire pri zdravljenju različnih okužb sečil, vključno z bolnišničnimi. Dobra penetracija teh zdravil v tkivo prostate je praktično noben drug način zdravljenja bakterijskega prostatitisa.

Kot je bilo ugotovljeno, zgodnjih fluorokinolonov ni priporočljivo uporabljati pri okužbah dihal, pridobljenih v skupnosti. Hkrati so pri bolnišnični pljučnici ta zdravila pomembna, ker so zelo aktivna proti najpomembnejšim patogenom (Enterobacteriaceae, S. aureus, P. aeruginosa) in pri ICU s pljučnico, povezano z umetno pljučno prezračevanje (ALV). ciprofloksacin, ki ima najbolj izrazito naravno delovanje proti Pseudomonas aeruginosa (zaradi dejstva, da je pogostnost sevov P. aeruginosa, odpornih na ciprofloksacin, več kot 30% v ICU naše države, je treba to zdravilo predpisati samo, če konstantno občutljivost mikroorganizma). Seveda so ofloksacin in pefloksacin zelo učinkovita v nereagnostnih oddelkih kirurškega in nevrološkega profila bolnišnične pljučnice. Opozoriti je treba, da zgodnji fluorokinoloni niso slabše ali jih celo presegajo v naravni aktivnosti proti gram-negativnim bakterijam iz družine Enterobacteriaceae. V zvezi s P. aeruginosa ostaja najbolj aktiven fluorokinolon ciprofloksacin, od novih fluorokinolonov pa ima levofloksacin resnično antipseudomonadno aktivnost. Poleg tega je odpornost gram-negativnih bakterij na zgodnje in nove fluorokinolone običajno navzkrižna, kar pomeni, da je v primeru odpornosti na ciprofloksacin z veliko verjetnostjo patogen tudi odporen na levofloksacin in moksifloksacin. Zgornje pojasnjuje dejstvo, da novi fluorokinoloni nimajo pomembnih prednosti v primerjavi z zgodnjimi pri zdravljenju bolnišničnih okužb.

Zgodnji fluorokinoloni so pomembni za intraabdominalne kirurške okužbe. Predhodno priporočene sheme protibakterijskega zdravljenja peritonitisa kot sredstva prve vrste običajno kažejo cefalosporine druge tretje generacije v kombinaciji s linkozamidi ali metronidazolom. V povezavi z globalno rastjo odpornosti bolnišničnih sevov Enterobacteriaceae na tretjo generacijo cefalosporinov v zadnjih letih se fluorokinoloni v kombinaciji z metronidazolom vedno bolj priporočajo kot zdravila prve izbire. Učinkovitost različnih zgodnjih fluorokinolonskih zdravil za intraabdominalne okužbe je primerljiva. Za okužbe jeter in žolčevodov se zdi, da je treba dati prednost pefloksacinu, katerega koncentracija v žolču je višja.

Fluorokinoloni se priporočajo tudi bolnikom s nekrozo trebušne slinavke, da se prepreči okužba, čeprav so primerjalne študije pokazale večjo učinkovitost karbapenemov. Razširjeno mnenje o prednosti pefloksacina pri zdravljenju nekroze trebušne slinavke je težko razumeti kot upravičeno, saj njegova koncentracija v tkivu in izločanje trebušne slinavke ni višja od koncentracije, opažene pri uporabi ciprofloksacina ali ofloksacina. Stopnja penetracije fluorokinolonov v različna tkiva se pojavi s pasivno difuzijo in je zaradi njihovih fizikalno-kemijskih lastnosti - lipofilnosti, vrednosti pKa in vezave na plazemske beljakovine, ti kazalniki boljši pri ciprofloksacinu [5]. Novi fluorokinoloni, levofloksacin in moksifloksacin so obetavni za intraabdominalne okužbe.

Fluorokinoloni se običajno ne priporočajo za okužbe centralnega živčnega sistema (CNS) zaradi nizke penetracije v cerebrospinalno tekočino (CSF), vendar meningitis, ki ga povzročajo gramnegativne bakterije, odporne na cefalosporine III generacije, poveča vrednost fluorokinolonov. V tem primeru je bolje uporabiti pefloksacin ali ciprofloksacin.

Prisotnost dveh doznih oblik v nekaterih fluorokinolonih (ciprofloksacin, ofloksacin, pefloksacin) omogoča postopno zdravljenje za zmanjšanje stroškov zdravljenja. Zaradi visoke biološke uporabnosti ofloksacina in pefloksacina so odmerki teh zdravil za intravensko in peroralno dajanje enaki. Ciprofloksacin ima nižjo biološko uporabnost, zato je treba pri prehodu s parenteralne na peroralno uporabo, da bi ohranili terapevtske koncentracije v krvi, povečati peroralni odmerek zdravila (npr. I.v. v 100 mg → oralno 250 mg; i.v. v 200 mg → oralno 500 mg; / 400 mg → oralno 750 mg).

Za zdravila II generacije fluorokinolonov je značilna večja aktivnost proti gram-pozitivnim okužbam in zlasti S. pneumoniae [6]. V zvezi s tem se lahko levofloksacin, moksifloksacin, sparfloksacin in hemifloksacin predpisujejo za okužbe dihalnih poti, pridobljene v skupnosti (preglednica 3). Dokazana je bila visoka klinična učinkovitost levofloksacina, moksifloksacina, hemifloksacina tudi pri okužbah dihal. Trenutno se priporočajo novi fluorokinoloni kot sredstvo za izbiro pri zdravljenju vnetljive pljučnice in poslabšanja kroničnega bronhitisa [7, 8]. V nadzorovanih študijah je bilo dokazano, da sta levofloksacin in moksifloksacin najučinkovitejši način zdravljenja za hudo pridobljeno pljučnico in da nista slabša pri monoterapiji in včasih celo presegata kombinirane sheme (cefalosporini tretje generacije + makrolidi). Ugotovljeno je bilo, da so hemifloksacin, moksifloksacin in levofloksacin med poslabšanjem kroničnega bronhitisa učinkovitejši od drugih režimov antibiotične terapije za izkoreninjenje H. influenzae in obdobje brez ponovitve bolezni [9–12].

Visoka aktivnost teh zdravil glede na glavne povzročitelje urogenitalnih okužb (gonoreja, klamidija, mikoplazmoza) omogoča visoko učinkovitost z uporabo spolno prenosljivih bolezni. V prihodnje lahko ta zdravila zavzamejo vodilno mesto pri zdravljenju medeničnih ginekoloških okužb (zaradi pogostih kombinacij gram-pozitivnih ali gram-negativnih bakterij z atipičnimi mikroorganizmi - klamidijo in mikoplazmo), vendar to zahteva potrditev v kliničnih študijah. Nekatera zdravila 2. generacije fluorokinolonov, kot so moksifloksacin, hemifloksacin, imajo zelo širok spekter antimikrobne aktivnosti, vključno z anaerobnimi mikroorganizmi in meticilin-odpornimi stafilokoki [13, 14]. Zato so ta zdravila v prihodnosti lahko izbira za empirično zdravljenje najhujših okužb v bolnišnici - bolnišnično pljučnico, sepso, mešane aerobno-anaerobne intraabdominalne in rane.

Pri predpisovanju fluorokinolonov je treba razmisliti o možnosti farmakokinetičnih interakcij z drugimi zdravili. Prvič, to tveganje obstaja pri jemanju peroralnih fluorokinolonov. Številna zdravila (antacidi, sukralfat, soli bizmutovih, kalcijevih in železovih pripravkov) zmanjšujejo biološko uporabnost fluorokinolonov, kar lahko privede do zmanjšanja učinkovitosti slednjih. Nekateri fluorokinoloni povzročijo zvišanje koncentracije teofilina v krvi, ko se združijo. To je značilno za enoksacin, ciprofloksacin, v manjšem obsegu, pefloksacin in grepafloksacin. Hkrati pa ofloksacin, levofloksacin, norfloksacin, lomefloksacin ne spreminjajo farmakokinetike teofilina.

Prenosljivost in varnost fluorokinolona

V dveh desetletjih klinične uporabe so fluorokinoloni ocenjeni kot relativno varni in dobro prenašajo. Fluorokinoloni, priporočeni za uporabo v medicini, ne kažejo kancerogene, mutagene in teratogene aktivnosti. V tej skupini obstajajo omejitve uporabe drog - nosečnice in doječe matere, otroci in mladostniki, mlajši od 16-18 let. To je posledica eksperimentalnih podatkov o škodljivih učinkih fluorokinolonov na hrustančno tkivo nezrelih živali. Čeprav ti podatki v kliniki niso potrjeni (svetovna izkušnja spremljanja predpisovanja fluorokinolonov iz pomembnih razlogov pri več tisoč otrocih brez negativnih posledic), se te omejitve še danes ohranjajo. Ta kontraindikacija je upravičena, saj močno omejuje široko iracionalno uporabo fluorokinolonov v pediatriji, dokler ne dobimo zanesljivih podatkov o njihovi varnosti v tej skupini bolnikov.

Hkrati je treba opozoriti, da ne obstajajo popolnoma varna zdravila. Kljub obsežnim izkušnjam pri varni klinični uporabi fluorokinolonov, so primeri hudih toksičnih reakcij, ki smo jih v zadnjih letih opazili pri nekaterih zdravilih v tej skupini, zahtevali natančnejšo preučitev njihove varnosti, analizo neželenih reakcij in določitev razmerja "korist / tveganje".

Simptomi prebavil (navzea, bruhanje, driska, bolečine v trebuhu, spremembe okusa) so najpogostejši neželeni učinki pri uporabi fluorokinolonov, vendar so v večini primerov zmerni in ne zahtevajo prekinitve zdravljenja.

Reakcije iz centralnega živčnega sistema so značilne za vsa zdravila tega razreda, vendar se pogosto ne opažajo, ponavadi se kažejo z glavobolom, omotičnostjo, zaspanostjo, motnjo spanja (ti simptomi se običajno pojavijo 1. dan zdravljenja in izginejo takoj po prekinitvi); Konvulzije so opisane veliko manj pogosto, pojavijo se predvsem na 3-4. dan zdravljenja pri bolnikih s predisponirajočimi dejavniki: zgodovina epilepsije, poškodbe možganov, hipoksija, starost, kombinirano zdravljenje s teofilinom ali nesteroidnimi protivnetnimi zdravili. Vsi fluorokinoloni s približno enako pogostnostjo povzročajo reakcije iz osrednjega živčevja (5–8%), minimalne nevrotoksičnosti so opazili pri ofloksacinu in levofloksacinu.

Fluorokinoloni povzročajo fototoksične reakcije pod vplivom sončne svetlobe ali UV sevanja. To je posledica fotodegradacije molekule kinolona pod vplivom UV žarkov in nastajanja prostih radikalov O2, ki poškodujejo strukture kože. Opisani so primeri hudega fotodermatitisa. Pomembno je, da se fototoksične reakcije lahko razvijejo ne samo v ozadju jemanja fluorokinolona, ​​temveč tudi v nekaj dneh po prekinitvi zdravljenja. Med fluorokinoloni je največja fototoksičnost sparfloksacin in lomefloksacin (pogostost 10% ali več). Levofloksacin, trovafloksacin, moksifloksacin (

Top